一种托吡酯的制备方法以及该方法中所涉及的中间体晶型及其制备方法

摘要

本发明属于药物化学领域，具体涉及一种抗癫痫药物托吡酯的合成方法，以及该合成方法中涉及的一个关键中间体化合物N‑苄氧羰基‑2，3：4，5‑双‑O‑(1‑甲基亚乙基)‑β‑D‑吡喃果糖氨基磺酸酯的碱金属盐新晶型及其制备方法，以及它们用于制备托吡酯。

主权项

一种制备化合物托吡酯的方法，其特征在于该方法一定包括如下步骤：N‑苄氧羰基‑2，3：4，5‑双‑O‑(1‑甲基亚乙基)‑β‑D‑吡喃果糖氨基磺酸酯用不少于0.2当量的氢氧化钠或氢氧化钾或碱性碱金属盐水溶液处理生成N‑苄氧羰基‑2，3：4，5‑双‑O‑(1‑甲基亚乙基)‑β‑D‑吡喃果糖氨基磺酸酯碱金属盐，所生成的N‑苄氧羰基‑2，3：4，5‑双‑O‑(1‑甲基亚乙基)‑β‑D‑吡喃果糖氨基磺酸酯碱金属盐经氢化反应得托吡酯；所述碱性碱金属盐水溶液为碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、磷酸钠、磷酸钾水溶液，所述当量以N‑苄氧羰基‑2，3：4，5‑双‑O‑(1‑甲基亚乙基)‑β‑D‑吡喃果糖氨基磺酸酯为基准当量。