杂环化合物、含有所述化合物的药物及其用途和其制备方法

摘要

本发明涉及通式(I)的化合物及其互变异构体和盐，特别是其与无机或有机酸和无机或有机碱的药用盐，其具有有价值的药理学特性，尤其是对上皮钠通道具有抑制作用，并具有治疗疾病的用途，尤其是肺和气道疾病。

主权项

式(IA)化合物或其药用酸加成盐，其中：A表示化学键、‑CH₂‑、‑CH₂CH₂‑或‑CH₂CH₂CH₂‑，R¹选自氢、C_1‑6‑烷基、C_1‑4‑烷基‑SO₂‑、C_1‑4‑烷基‑NH‑CO‑、H₂N‑CO‑、H₂N‑C_1‑4‑烷基‑、H₂N‑C_1‑4‑烷基‑CO‑、H₂N‑C_1‑4‑烷基‑NH‑CO‑、苯基‑CO‑、苯基‑CH₂‑CO‑、苯基‑CH₂‑、C_1‑6‑烷基‑CO‑、C_1‑6‑烷基‑O‑C_1‑4‑烷基‑CO‑、(CH₃)₂N‑C_1‑4‑烷基‑、(CH₃)₂N‑C_1‑4‑烷基‑NH‑CO‑、(CH₃)₃N⁺‑C_1‑4‑烷基‑NH‑CO‑、(CH₃)₃N⁺‑C_1‑4‑烷基‑N(C_1‑4‑烷基)‑CO‑、(CH₃)₃N⁺‑C_2‑4‑烷基‑、(CH₃)₃N⁺‑C_1‑4‑烷基‑CO‑、H₂N‑C(NH)‑NH‑C_1‑6‑烷基‑NH‑CO‑、C_1‑6‑烷基‑O‑CO‑、C_1‑6‑烷基‑O‑CO‑C_1‑4‑烷基‑、C_1‑6‑烷基‑O‑CO‑C_1‑4‑烷基‑CO‑、C_1‑6‑烷基‑O‑CO‑C_1‑4‑烷基‑NH‑CO‑、C_1‑6‑烷基‑O‑CO‑NH‑C_1‑4‑烷基‑、C_1‑6‑烷基‑O‑CO‑NH‑C_1‑4‑烷基‑CO‑、C_1‑6‑烷基‑O‑CO‑NH‑C_1‑4‑烷基‑NH‑CO‑、HOCO‑C_1‑4‑烷基‑、HOCO‑C_1‑4‑烷基‑CO‑、HOCO‑C_1‑4‑烷基‑NH‑CO‑、H₂N‑CNH‑和H₂NC(NH)NH‑C_1‑6‑烷基‑CO‑，或选自下述式(c1)到(c5)的基团：R²、R³、R⁴、R⁶、R⁷彼此独立地表示氢、卤素、C_1‑4‑烷基、C_1‑3‑烷基‑O‑或C_1‑3‑烷基‑OCO‑。