发明名称 靶向碳酸酐酶Ⅸ的磺胺类化合物、中间体及制备与应用
摘要 本发明涉及一种靶向碳酸酐酶Ⅸ的磺胺类化合物、中间体及制备与应用。其中,靶向碳酸酐酶Ⅸ的磺胺类化合物,其结构式如下:<img file="DDA0000716936440000011.GIF" wi="675" he="349" />其中,n=0~6,R<sup>1</sup>为H、C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>的直链烷基、C<sub>3</sub>~C<sub>4</sub>支链烷基、C<sub>3</sub>~C<sub>6</sub>环烷基或苯基-C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烷基。与现有技术相比,本发明中用于放射性标记的前体合成步骤简单,产率高,易于大量制备。本发明的靶向碳酸酐酶Ⅸ的磺胺类化合物制备方法简单,反应时间短,更加适合放射药物临床应用,制备得到的<sup>18</sup>F标记化合物放射化学纯度大于99%。本发明中所用到的试剂均为商品化试剂,原料方便易得。
申请公布号 CN106278963A 申请公布日期 2017.01.04
申请号 CN201510245345.8 申请日期 2015.05.14
申请人 上海原子科兴药业有限公司 发明人 贾丽娜;曹本红
分类号 C07C311/16(2006.01)I;C07C303/40(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K51/04(2006.01)I;A61K101/02(2006.01)N 主分类号 C07C311/16(2006.01)I
代理机构 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 代理人 赵志远
主权项 一种靶向碳酸酐酶Ⅸ的磺胺类化合物,其特征在于,其结构式如下:<img file="FDA0000716936410000011.GIF" wi="703" he="379" />其中,n=0~6,R<sup>1</sup>为H、C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>的直链烷基、C<sub>3</sub>~C<sub>4</sub>支链烷基、C<sub>3</sub>~C<sub>6</sub>环烷基或苯基‑C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烷基。
地址 201800 上海市嘉定区嘉罗公路2019号46幢