| 发明名称 | 一种用于羰基保护的方法 | ||
| 摘要 | 本发明属于有机化学反应中基团保护方法技术领域，具体公开了一种羰基保护的方法，反应式为：<img file="DDA0000735699420000011.GIF" wi="694" he="176" />或<img file="DDA0000735699420000012.GIF" wi="220" he="244" />式中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>分别为烷基、环烷基、苯基、芳基或杂芳基；A为氧或硫；PG为甲基或乙基等；n＝0或1等。本发明提供的方法核心为以N-溴代丁二酰亚胺NBS代替常用的路易斯酸、对甲苯磺酸等常规催化剂。本发明提供的羰基保护新方法可以广泛应用于生产依折麦布等中间体，该方法工艺简单，环境友好，容易工业化，具有广泛的应用前景。 | ||
| 申请公布号 | CN106279240A | 申请公布日期 | 2017.01.04 |
| 申请号 | CN201510318962.6 | 申请日期 | 2015.06.11 |
| 申请人 | 武汉启瑞药业有限公司 | 发明人 | 马建义;余朋高;方祥;王朝东 |
| 分类号 | C07F7/18(2006.01)I;C07D263/22(2006.01)I;C07D407/06(2006.01)I;C07D317/72(2006.01)I;C07D317/16(2006.01)I | 主分类号 | C07F7/18(2006.01)I |
| 代理机构 | 武汉宇晨专利事务所 42001 | 代理人 | 余晓雪;王敏锋 |
| 主权项 | 一种羰基保护的方法，其特征在于：反应物(1)在催化剂、脱水剂和反应溶剂存在的条件下反应生成式(2)或式(3)化合物，<img file="FDA0000735699400000011.GIF" wi="979" he="316" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>相同或不同，所述R<sub>1</sub>为环烷基、苯基、芳基或杂芳基，所述R<sub>2</sub>为取代的烷基、烷氧基、环烷基、芳基或杂芳基；当R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>为芳基或杂芳基时，所述芳基或杂芳基环结构中的碳原子连接至式(1)中的碳原子；或者R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>结合为环烷基；所述A为氧或硫；所述PG为C<sub>1‑5</sub>烷基；n＝0或1；所述催化剂为N‑溴代丁二酰亚胺。 | ||
| 地址 | 430223 湖北省武汉市东湖新技术开发区庙山小区 | ||