一种合成C2‑乙酰氧基‑3‑吲哚酮类化合物及方法

摘要

本发明公开了一种合成C2‑乙酰氧基‑3‑吲哚酮类化合物及其方法。首先以吲哚类化合物为原料，在氢化钠碱性条件下，通过吲哚或取代吲哚与2‑氯嘧啶反应生成1‑(嘧啶基‑2‑基)‑1H‑吲哚类化合物，向吲哚类化合物中引入嘧啶导向基团，再将1‑(嘧啶基‑2‑基)‑1H‑吲哚类化合物在醋酸碘苯做氧化剂和乙酸、乙酸酐混合溶剂的参与下氧化反应，最终合成C2‑乙酰氧基‑3‑吲哚酮类化合物。本发明运用直接吲哚结构氧化的反应方法，省去了预官能团化过程减少了反应步骤，提高了反应经济性，在较温和的条件下，有效地合成了C2‑乙酰氧基‑3‑吲哚酮类化合物，此结构单元可用作药物中间体、聚合物底物、全合成前提，具有广泛的生物活性和广阔的应用前景。

主权项

一种合成C2‑乙酰氧基‑3‑吲哚酮类化合物的方法，其特征在于，具体步骤如下：将1‑(嘧啶基‑2‑基)‑1H‑吲哚类化合物、醋酸碘苯溶于乙酸、乙酸酐混合溶剂中；混合均匀后在40‑80℃下搅拌反应24‑36小时；反应结束后加入乙酸乙酯萃取出有机物，然后加入饱和碳酸氢钠溶液除溶剂、除杂后，旋干得粗产物，再将粗产物经柱层析分离后即得纯产物C2‑乙酰氧基‑3‑吲哚酮类化合物。