| 发明名称 | (S)-5-R-5-氮杂螺[2,4]庚烷-6-羧酸的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种(S)‑5‑R‑5‑氮杂螺[2,4]庚烷‑6‑羧酸，式(III)所示化合物的制备方法，<img file="DDA0000610394240000011.GIF" wi="417" he="295" />其包括：将化合物5溶解于惰性溶剂中，加入碱进行反应<img file="DDA0000610394240000012.GIF" wi="298" he="323" />(5)，其中LG为离去基团，R为氨基保护基。本发明所述的反应可手性合成，产率在75％以上，总收率约50％。产品高效液相(HPLC)纯度在99％以上，ee大于98％，无需手性拆分，大大提高收率，降低成本。 | ||
| 申请公布号 | CN104478791B | 申请公布日期 | 2017.01.04 |
| 申请号 | CN201410657803.4 | 申请日期 | 2014.11.18 |
| 申请人 | 广东东阳光药业有限公司 | 发明人 | 申燕;王功金;李荣疆 |
| 分类号 | C07D209/54(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I;C07C229/28(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07C271/22(2006.01)I | 主分类号 | C07D209/54(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人 | 巩克栋;杨晞 |
| 主权项 | 一种(S)‑5‑R‑5‑氮杂螺[2.4]庚烷‑6‑羧酸如式(III)所示化合物的制备方法，<img file="FDA0000993849280000011.GIF" wi="399" he="286" />其包括：将化合物(5)溶解于惰性溶剂中，加入碱进行反应<img file="FDA0000993849280000012.GIF" wi="395" he="319" />其中LG为离去基团，R为氨基保护基。 | ||
| 地址 | 523808 广东省东莞市松山湖北部工业园工业北路1号 | ||