环状α-脱氢胺基酮、手性环状α-胺基酮及其制备方法

摘要

本发明提供一种环状α-脱氢胺基酮、一种手性环状α-胺基酮、以及一种手性环状α-胺基酮的制备方法。本发明的手性环状α-胺基酮的制备方法是，在有机溶剂中，在双膦-铑配合物的催化作用下，下述通式(1)表示的环状α-脱氢胺基酮在氢气氛围下进行反应，得到下述通式(2)表示的手性环状α-胺基酮。本发明的制备方法，采用不对称催化氢化反应，工艺简单高效绿色，非常适合于工业化大批量生产。根据本发明得到的产物手性胺基酮可进一步衍生为手性胺基醇配体和手性胺药物中间体，因此在工业上有广泛用途。

主权项

一种环状α‑脱氢胺基酮，其是如下述通式(1)表示的化合物，其中，R为选自氢原子、C1‑C6烷基、苯基、取代苯基、C1‑C7酰基、C1‑C7烷氧酰基、羟基、C1‑C7烷氧基、C1‑C7酰氧基、氨基、单(C1‑C7烷基)胺基、二(C1‑C7烷基)胺基、C1‑C7酰胺基、三甲基硅基、二羟基硼基、二苯基膦氧基、苯基巯基、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子中的一种或两种以上。