一种酶触响应性控释盐酸阿霉素的壳聚糖基复合纳米微粒的制备方法

摘要

本发明公开了一种用于亲水性抗肿瘤药物递送的纳米微粒的制备技术，即一种酶触响应性控释盐酸阿霉素的壳聚糖基复合纳米微粒的制备方法，首先将壳聚糖‑槲皮素琥珀酸脂‑6‑磷酸葡萄糖酸溶液与盐酸阿霉素溶液混合，然后将混合溶液超声处理，再混合液中滴入羧甲基壳聚糖进行聚合物凝聚得到包载盐酸阿霉素的壳聚糖‑槲皮素琥珀酸脂‑6‑磷酸葡萄糖酸羧甲基壳聚糖复合纳米微粒，所形成的复合纳米微粒的平均粒径在114‑515nm；Zeta 电位为 ‑27.4 — ‑7.9mV，对盐酸阿霉素的包封率和包载量分别为71.45%‑93.32%和14.1%‑20.2%。该产品能够有效降低盐酸阿霉素的细胞毒性并提高其抑癌效率，对盐酸阿霉素的使用安全性和方便性上具有显著地提升，可用于医用生物材料和药物载体，具有良好的研究和开发应用前景。

主权项

一种酶触响应性控释盐酸阿霉素的壳聚糖基复合纳米微粒的制备方法，其特征在于将壳聚糖‑槲皮素琥珀酸脂‑6‑磷酸葡萄糖酸溶于稀酸溶液中，溶液浓度为0.5‑2mg/ml，所得溶液与盐酸阿霉素水溶液混合，盐酸阿霉素水溶液浓度为0.7‑1.6mg/ml，壳聚糖‑槲皮素琥珀酸脂‑6‑磷酸葡萄糖酸与盐酸阿霉素质量比为2:1‑4:1，将混合液冰浴超声处理之后滴入羧甲基壳聚糖水溶液，所滴入的羧甲基壳聚糖溶液浓度范围为 0.8‑1.2mg/ml，其添加量为壳聚糖‑槲皮素琥珀酸脂‑6‑磷酸葡萄糖酸与羧甲基壳聚糖的质量比为 1‑8∶3， 调节溶液酸碱度至 pH 4‑6，室温下搅拌，得到稳定的包载盐酸阿霉素的纳米分散体，分离并干燥，即得所述的产品。