一种2‑取代‑异吲哚‑1,3‑二酮衍生物的合成方法

摘要

本发明涉及一种2‑取代‑异吲哚‑1,3‑二酮衍生物的制备方法，以邻羟甲基苯乙炔类化合物及伯胺为反应原料，在铜盐/氧气为催化体系下，加入TEMPO，以良好的收率获得2‑取代‑异吲哚‑1,3‑二酮衍生物。

主权项

一种式I所示的2‑取代‑异吲哚‑1,3‑二酮的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：a)在氧气气氛或空气气氛下，以铜盐为催化剂、加入TEMPO，在60‑140℃条件下将式1a的化合物与式2a的化合物在有机溶剂中进行反应；b)将反应后的混合液经过滤、减压浓缩、柱层析分离，得到式I所示的化合物；反应式如下：所述式1a,式2a,和式I中，R是H、取代或未取代的C₁至C₂₀的烷基、取代或未取代的的C₃至C₂₀的环烷基、取代或未取代的C₆至C₂₀的芳基、取代或未取代的C₅至C₂₀的杂芳基；R₁表示式1a和式I中苯环上的一个取代基，可选自氢、卤素、硝基、羟基、C₁‑C₆的烷氧基、C₁‑C₆的酰基、C₁‑C₆的酯基、C₁‑C₂₀的烷基、C₃至C₂₀的环烷基、C₆至C₂₀的芳基；R₂为取代或未取代的C₁‑C₂₀烷基、取代或未取代的C₃至C₂₀的环烷基、取代或未取代的C₆至C₂₀的芳基、取代或未取代的C₅至C₂₀的杂芳基；其中所述的取代基为卤素、硝基、C₁‑C₆的烷基、C₁‑C₆的烷氧基、C₂‑C₆的酰基、C₂‑C₆的酯基、氰基。