一种合成苯甘氨酸类衍生物及方法

摘要

本发明公开了一种合成α‑苯甘氨酸衍生物类化合物的方法。在醋酸钯的催化下，以α‑苯基‑α‑吡啶酰胺甘氨酸甲酯为底物，吡啶酰胺为导向官能团，在底物苯环的邻位上进行C‑H双官能团化，包括芳基化、烷氧基化、卤化。本发明能有效地合成含手性中心的氨基酸小分子，达到对氨基酸侧链进行修饰的目的。此方法条件温和，省去了预官能团化过程，减少了反应步骤，具有较高的原子经济性。对简单的氨基酸小分子结构进行修饰，得到稍复杂的氨基酸类衍生物，可进一步用于医药或全合成等研究，在药物化学等领域具有较高的潜在价值和广阔的应用前景。

主权项

一种合成苯甘氨酸类衍生物的方法，其特征在于，以α‑苯基‑α‑吡啶酰胺甘氨酸甲酯IV为底物，通过过渡金属催化的碳氢活化得到苯甘氨酸类衍生物I