樟脑磺酸盐

摘要

本发明涉及(1r,1’R,4R)‑4‑甲氧基‑5”‑甲基‑6’‑[5‑(丙‑1‑炔‑1‑基)吡啶‑3‑基]‑3’H‑二螺[环己烷‑1,2’‑茚‑1’2”‑咪唑]‑4”‑胺的樟脑磺酸盐，含有该盐的药物组合物和该盐用于治疗如下Aβ‑相关病理的治疗用途：唐氏综合征、β‑淀粉样蛋白血管病例如但不限于脑淀粉样蛋白血管病或遗传性脑出血，与认知缺损相关的病症例如但不限于MCI(“轻度认知缺损”)、阿尔茨海默病、记忆丧失、与阿尔茨海默病相关的注意力缺陷症状、与例如阿尔茨海默病的疾病相关的神经变性或痴呆包括混合型血管和变性源性痴呆、早老性痴呆、老年性痴呆、与帕金森病相关的痴呆、进行性核上性麻痹或皮质基质变性。

主权项

一种制备(1r,1'R,4R)‑4‑甲氧基‑5”‑甲基‑6'‑(5‑丙‑1‑炔‑1‑基吡啶‑3‑基)‑3'H‑二螺[环己烷‑1,2'‑茚‑1',2”‑咪唑]‑4”‑胺的樟脑磺酸盐的方法：其中所述方法包括使(1r,1'R,4R)‑4‑甲氧基‑5”‑甲基‑6'‑(5‑丙‑1‑炔‑1‑基吡啶‑3‑基)‑3'H‑二螺[环己烷‑1,2'‑茚‑1',2”‑咪唑]‑4”‑胺：与(1S)‑(+)‑10樟脑磺酸反应。