一种肠溶吉他霉素缓释微球及其制备方法

摘要

本发明涉及一种肠溶吉他霉素缓释微球及其制备方法，解决现有技术中吉他霉素在胃酸环境中破坏量大、微球在肠道中释放时间短、血药浓度水平波动大以及微丸批次间差异大的问题。制备方法为：吉他霉素在融化剂中均匀混合，用粘合剂和填充辅料制备吉他霉素软材，制成微球，再进行两层包衣，完成肠溶吉他霉素缓释微球的制备，本发明获得一种肠溶吉他霉素缓释微球组合物、肠溶吉他霉素缓释微球和肠溶吉他霉素缓释微球制备方法，在胃酸环境中被破坏量不超过5%，血药浓度水平波动小，每小时释放量约为标示量的8%~12%，产品间的差异小，质量稳定。

主权项

一种肠溶吉他霉素缓释微球组合物，其特征在于：按重量百分比该组合物由以下组分组成：吉他霉素：30%~70%；球心填充剂：22%~66%；粘合剂：1%~3%；助流剂：1%~5%；内层包衣层：1%~2%；肠溶衣层：1%~2%；其中球心填充剂由融化剂和填充辅料构成，所述融化剂与所述填充辅料质量比例为1~3:1；其中内层包衣层由不溶性聚合物和致孔剂构成，所述致孔剂占内层包衣层质量百分比为0.5%~5%。