发明名称 S1P调节剂
摘要 本发明涉及作为S1P调节剂的化合物以及制备及使用所述化合物的方法,及其药物组合物。具体地,所述化合物为式(I)化合物,其可调节S1P受体的活性。本发明还涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备用于预防或治疗哺乳动物的涉及S1P受体活性的病理性病症或症状的药物中的用途。<img file="dest_path_image002.GIF" wi="400" he="376" />
申请公布号 CN106278999A 申请公布日期 2017.01.04
申请号 CN201610561738.4 申请日期 2012.02.03
申请人 比奥根MA公司 发明人 J.托马斯;S.米;E.Y-S.林;G.Z.郑;马斌;R.D.卡尔德维尔;K.古克吉安;G.库马拉威尔
分类号 C07D211/60(2006.01)I;C07D211/62(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07F7/08(2006.01)I;A61K31/695(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/4525(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I;A61P21/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I 主分类号 C07D211/60(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 曹立莉;许斐斐
主权项 一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FDA0001050552420000011.GIF" wi="1214" he="375" />其中:A<sup>1</sup>为‑CH=或‑N=;A<sup>2</sup>为‑CH=或‑N=;A<sup>3</sup>为‑CH<sub>2</sub>‑、‑CH=或‑N=;A<sup>4</sup>为‑CH<sub>2</sub>‑、‑CH=或‑N=;A<sup>5</sup>为‑CH<sub>2</sub>‑、‑CH=或‑N=;A<sup>6</sup>为‑CH=或‑N=;W为‑O‑、=CR<sup>5</sup>‑或‑CHR<sup>5</sup>‑;R<sup>5</sup>为氢、卤素、烷基或卤代烷基;Cy为4元至7元环烷基、4元至7元环烯基,或Cy为具有1个为O的杂原子的4元至7元杂环烷基;其中Cy任选经1至4个R<sup>1</sup>取代;各R<sup>1</sup>独立地为卤素、烷基、卤代烷基、羟烷基、环烷基、三烷基甲硅烷基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基烷基、环烷氧基烷基或芳基,或两个R<sup>1</sup>一起为C<sub>1</sub>至C<sub>5</sub>亚烷基;L<sup>1</sup>为‑C(O)‑或‑C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>‑;各R<sup>3</sup>独立地为氢、烷基或卤代烷基;x为0、1、2、3、4或5;y为0、1、2、3、4或5;其中x与y的和为4或5;各R<sup>a</sup>及各R<sup>b</sup>独立地为氢、卤素、羟基、‑CO<sub>2</sub>R<sup>c</sup>、烷基或芳基;R<sup>2</sup>为‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CO<sub>2</sub>R<sup>c</sup>,其中n为0或1;R<sup>c</sup>为氢、烷基、卤代烷基、环烷基或芳基;前提条件为:所述化合物不为1‑((2‑(反式‑4‑叔丁基环己基氧基)萘‑6‑基)甲基)哌啶‑4‑甲酸、1‑((2‑(反式‑4‑叔丁基环己基氧基)萘‑6‑基)甲基)哌啶‑3R‑甲酸或1‑((2‑(反式‑4‑叔丁基环己基氧基)萘‑6‑基)甲基)哌啶‑3S‑甲酸。
地址 美国马萨诸塞州