发明名称 一种肿瘤智能靶向和环境双响应性siRNA输送体系及制备方法和应用
摘要 本发明具体公开了一种肿瘤智能靶向和环境双响应性siRNA输送体系及制备方法和应用。所述siRNA输送体系是由酸敏双亲性三嵌段聚合物将siRNA浓缩复合于纳米粒子核内,亚表层由PAsp(MEA)形成分子间二硫键实现对siRNA的保护并响应还原性胞浆内siRNA释放。所述酸敏双亲性三嵌段聚合物由聚乙二醇段‑中间段‑酸敏段三段共聚物构成,中间段为聚天冬酰巯基乙胺,酸敏段为聚(二异丙基氨基)甲基丙烯酸乙酯。siRNA输送体系可应用制备肿瘤智能靶向siRNA纳米药物,其对N/P比依赖程度低,可实现靶点快速且完全地释放siRNA。为基因输送体系提供一个新的思路,对制备肿瘤的临床诊断及治疗药物具有重要意义。
申请公布号 CN106188555A 申请公布日期 2016.12.07
申请号 CN201610559302.1 申请日期 2016.07.12
申请人 中山大学 发明人 帅心涛;王勇;吴腾;苏振伟;李博;程度
分类号 C08G81/02(2006.01)I;C08G69/16(2006.01)I;C08F220/34(2006.01)I;A61K48/00(2006.01)I;A61K31/713(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C08G81/02(2006.01)I
代理机构 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人 单香杰
主权项 一种酸敏双亲性三嵌段聚合物,其特征在于,所述聚合物由聚乙二醇段‑中间段‑酸敏段三嵌段共聚物构成,所述中间段为聚天冬酰巯基乙胺,酸敏段为聚(二异丙基氨基)甲基丙烯酸乙酯,聚(二异丙基氨基)甲基丙烯酸乙酯的<i>p</i>Ka为6.3~6.8。
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