一种卡格列净中间体2‑(4‑氟苯基)噻吩的制备方法

摘要

本发明涉及一种卡格列净中间体2‑(4‑氟苯基)噻吩的制备方法，包括如下步骤：(1)2‑溴噻吩在THF溶剂中与镁屑反应生成2‑噻吩基溴化镁格氏液，(2)2‑噻吩基溴化镁格氏液与对氟溴苯在镍或钯络合物为催化剂下，进行催化Kumada偶联反应，得到2‑(4‑氟苯基)噻吩。本发明产品质量好，收率高，反应条件温和操作简单，易于工业化。

主权项

一种卡格列净中间体2‑(4‑氟苯基)噻吩(化合物I)的制备方法其特征在于包括以下步骤：(1)2‑溴噻吩在溶剂中在镁的存在下发生格氏反应，得到2‑噻吩基溴化镁；(2)2‑噻吩基溴化镁与对氟溴苯在镍或钯催化剂的存在下进行Kumada偶联反应，得到2‑(4‑氟苯基)噻吩；(3)偶联反应结束后用水猝灭反应，回收四氢呋喃所得粗品用醇溶剂或者醇与水的混合溶剂进行精制，得到2‑(4‑氟苯基)噻吩成品。