发明名称 一类含吲哚的咪唑并萘酰亚胺类衍生物及其合成和应用
摘要 本发明公开了一类含吲哚的咪唑并萘酰亚胺类衍生物、其制备方法及应用,属于生物有机合成领域。本发明结构在萘酰亚胺上引入有抗癌活性的吲哚药效团,以增加共轭面积,提高分子的生物学活性,从而增加抗肿瘤效果。本发明所述的含吲哚的咪唑并萘酰亚胺类衍生物制备方法,是以4‑溴‑1,8‑萘酐为原料,通过硝化,还原等步骤合成中间体3,4‑二氨基‑1,8‑萘酐,之后与吲哚‑3‑甲醛发生缩合反应,得到中间体9‑(3’‑1H‑吲哚‑基)咪唑并萘酰亚胺,再引入不同的侧链基团,在制备抑制肿瘤细胞药物中具有重要的应用。
申请公布号 CN106167490A 申请公布日期 2016.11.30
申请号 CN201610651302.4 申请日期 2016.08.10
申请人 大连理工大学 发明人 李晓莲;赵蓉
分类号 C07D471/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/06(2006.01)I
代理机构 大连东方专利代理有限责任公司 21212 代理人 周媛媛;李馨
主权项 一类含吲哚的咪唑并萘酰亚胺类衍生物,其特征在于其具有通式A结构的化合物:<img file="FDA0001074518600000011.GIF" wi="510" he="679" />通式A中:R”选自<img file="FDA0001074518600000012.GIF" wi="982" he="125" />‐NH(CH<sub>2</sub>)<sub>7</sub>CH<sub>3</sub>、‐NHCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、<img file="FDA0001074518600000013.GIF" wi="173" he="237" /><img file="FDA0001074518600000014.GIF" wi="190" he="246" />
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