Método para la síntesis en fase sólida de liraglutida

摘要

Un método para la síntesis en fase sólida de liraglutida, que se caracteriza por que el método comprende las siguientes etapas: A) en presencia de un sistema de agente activador, se obtiene Fmoc-Gly-resina mediante acoplamiento de glicina protegida con Fmoc N-terminal (Fmoc-Gly-OH) a un soporte de resina en fase sólida; B) mediante síntesis en fase sólida, los aminoácidos con protección Fmoc N-terminal y protección en las cadenas laterales se acoplan secuencialmente sobre la secuencia del esqueleto peptídico de la liraglutida, donde se emplea Fmoc-Lys(Alloc)-OH para la lisina; C) el grupo protector Alloc para la cadena lateral de lisina se elimina; D) mediante síntesis en fase sólida, se acopla palmitoil-Glu-OtBu a la cadena lateral de la lisina; E) se obtiene liraglutida bruta mediante escisión y eliminación de los grupos protectores y la resina; F) se obtiene finalmente liraglutida mediante purificación y liofilización.