杂环化合物和它们的使用方法

摘要

本发明涉及适用于拮抗血管紧张素II 2型(AT₂)受体的杂环化合物。更具体来说，本发明涉及吡咯烷和氮杂环丁烷化合物、含有它们的组合物以及它们在治疗或预防与AT₂受体功能相关的病症或疾病的方法中的用途，所述病症或疾病包括神经病变性疼痛、炎症性疼痛、与神经元超敏性相关的病状、神经传导速度受损、细胞增殖病症、与骨再吸收与骨形成之间的不平衡相关的病症和与神经再生异常相关的病症。

主权项

一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐：其中：X是‑CHR⁵且Y是‑CHR³‑、‑CHR³CHR⁴‑、‑CHR³CR⁴＝或‑CH₂CHR³‑，其中当Y是‑CHR³CR⁴＝时，R^2b不存在；R¹是‑C(＝O)CH(苯基)(苯基)或‑C(＝O)CH(苯基)(环烷基)，其中环烷基是环己基；R²是‑OC_2‑6亚烯基芳基、‑OC_1‑6亚烷基芳基、‑N(R⁸)C_1‑6亚烷基芳基、‑OC_2‑6亚炔基芳基、‑C_1‑6亚烷基‑O‑C_1‑3亚烷基芳基、‑N(R⁸)C_1‑6亚烷基环烷基芳基、‑N(R⁸)C_2‑6亚炔基芳基、‑C_1‑6亚烷基芳基、‑SC_1‑6亚烷基芳基、‑SO₂C_1‑6亚烷基芳基、‑N(R⁸)C_1‑6烷基、N(R⁸)C_1‑6亚烷基杂芳基、‑O‑芳基‑O‑芳基、‑OC_1‑6亚烷基环烷基芳基、杂芳基、杂环基，其中各环烷基、芳基、杂环基和杂芳基任选被C_1‑6烷基、卤素、氧代、C_1‑6烷基‑O‑、芳基、芳基‑O‑或C_1‑6亚烷基芳基取代且各芳基是苯基，各环烷基是环己基或环丙基，各杂芳基是吡啶基、三唑基、噻吩基或噁唑基，且各杂环基是哌嗪基、吗啉基、哌啶基、吡咯烷基、2,7‑二氮杂螺[3,5]壬‑7‑基、八氢‑1H‑吡咯并[3,4‑b]‑吡啶‑1‑基；R⁸是氢或C_1‑6烷基；R^2b是氢；R³是‑CO₂H、‑CH₂OH、‑C(＝O)NH₂、四唑基、‑C(＝O)NHSO₂C_1‑6烷基、‑CN、‑C(＝O)NHSO₂N(C_1‑6烷基)₂；R⁴是氢；R⁵是氢或连同R²一起形成