一种卡巴他赛中间体及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种卡巴他赛中间体及其制备方法和应用。所述中间体具有式Ⅰ所示的化学结构式：式中的TES为三乙基硅烷的缩写。所述中间体的制备包括如下合成路线中的步骤B或步骤A～步骤B：其中：步骤A是指式1化合物与甲基化试剂进行甲基化反应得到式2化合物；步骤B是指式2化合物与式3化合物进行缩合反应得到所述中间体Ⅰ。将所述中间体在酸性条件下水解脱去三乙基硅烷保护基，可制得卡巴他赛。本发明能实现利用价廉易得的原料、低成本合成高纯度卡巴他赛的目的，能满足卡巴他赛的大规模工业化生产需求，适宜工业应用，具有实用价值。

主权项

一种卡巴他赛中间体的制备方法，所述卡巴他赛中间体具有式Ⅰ所示的化学结构式：式中的TES为三乙基硅烷基的缩写；所述方法包括如下步骤B：其特征在于，所述步骤B的操作如下：先将式2化合物悬浮于无水醚类溶剂中，然后降温到‑40～‑50℃，加入有机碱或无机碱；保温搅拌0.5～1.5小时后加入式3化合物，加毕继续保温搅拌10～60分钟；自然升温到0～30℃，继续搅拌至反应结束；进行后处理。