光学活性3-取代吲哚衍生物及其合成方法和应用

摘要

本发明公开了一种光学活性3‑取代吲哚衍生物及其化学合成方法和应用，所述光学活性3‑取代吲哚衍生物包括如式(Ia)和式(Ib)所示的结构。首先，以重氮化合物、吲哚衍生物以及α,β‑不饱和醛为原料，以分子筛为吸水剂，以金属催化剂、手性二芳基脯氨醇硅醚和取代苯甲酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，在0～40℃下经过一步反应得到目标产物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明得到的一对光学活性3‑取代吲哚衍生物具有高对映选择性，并具有生物活性，适用于抗肿瘤药物的制备应用。

主权项

光学活性3‑取代吲哚衍生物，其特征在于，如式(Ia)和式(Ib)所示的结构，其中，X为氢或卤素；Ar¹为芳基，选自于苯基、4‑氟苯基、4‑氯苯基、4‑溴苯基、3‑溴苯基、4‑甲氧基苯基、4‑甲基苯基、或3‑甲氧基苯基；Ar²为芳基，选自于苯基、2‑甲基苯基、3‑甲基苯基、4‑甲基苯基、4‑溴苯基、4‑氟苯基、或4‑甲氧基苯基。