一种埃索美拉唑冻干粉针及其制备方法

摘要

本发明公开了一种埃索美拉唑冻干粉针及其制备方法，是将主剂埃索美拉唑、辅剂包括保护剂、稳定剂和赋形剂、PH调节剂和注射用水按1:0.45～0.65:0.25～0.5:50的重量比配制后置于搅拌罐中，通入惰性气体在真空状态下加速搅拌至发泡，再经过滤分装、预处理、冷冻干燥得埃索美拉唑冻干粉针成品。本发明在制备过程中，通过采用真空发泡技术，大量减少了药液中的水分，使药液的冷冻干燥时间仅为现有工艺的50%，且发泡后物料的比表面积显著增大，药品性质得到明显改善，制得的粉针成品体积膨松，不易结块，复溶性好，澄明度高，不仅在耐热性能上具有优势，而且注射后能保持药物的药理活性，药物的生物利用度大大提高。

主权项

一种埃索美拉唑冻干粉针的制备方法，其特征在于包括如下步骤：①药液配制：称取重量份的埃索美拉唑溶于四分之三的注射用水中，在25℃室温条件下搅拌至澄清，得药液A；称取重量份的辅剂包括保护剂、稳定剂和赋形剂加入药液A中，混合搅拌均匀，调PH至4～10，补充注射用水至全量，得药液B；②真空发泡：将药液B置于真空搅拌罐中，真空泵的输出频率为35Hz，手动调节真空度为50Pa，稳定3～5分钟后开始搅拌，在搅拌的同时通入惰性气体，加速搅拌至发泡，关闭手动调节阀，将罐内真空度迅速降到10Pa以下，温度降至0～5℃，得药液C；③预处理：将药液C过滤分装，半盖瓶塞，置于冷冻干燥机搁板上进行预处理，搁板温度设定为15℃，预处理时间为20～40分钟；④冷冻干燥：一次干燥调节搁板温度至‑35～‑45℃，在4小时内升温至10℃，持续干燥2～2.5小时；二次干燥将搁板温度以0.7℃/min升温至25～31℃,持续干燥7.5～8.5小时得埃索美拉唑冻干粉针成品；所述步骤②中通入惰性气体的流量为0.8～1.2m³/h，时间为20～40分钟，加速搅拌的速度为1800～2200转/分。