| 摘要 |
В настоящем документе представлены соединения формул (А), (В), (С), (D) и (Е), их фармацевтически приемлемые соли, четвертичные аминовые соли и N-оксиды, а также их фармацевтические композиции.Рассматриваемые соединения формул (А), (В), (С), (D) и (Е) применимы в качестве терапевтических средств для лечения широкого ряда состояний, например, включающих в себя без ограничения состояния, ассоциированные с ангиогенезом и с активностью киназ CDK8 и/или CDK19. Кроме того, представлены способы ингибирования активности киназ CDK8 и/или CDK19, способы модулирования пути β-катенина, способы модулирования активности STAT1, способы модулирования пути TGFβ/BMP, способы модулирования активности HIF-1-альфа в клетке, а также способы повышения экспрессии BIM для индуцирования апоптоза с использованием соединения формул (А), (В), (С), (D) или (Е). Кроме того, представлены точечные мутанты CDK8 и CDK19 и способы их применения. |
