发明名称 |
作为c‑Met抑制剂的新型稠环杂环衍生物 |
摘要 |
本发明涉及一种作为c‑Met抑制剂的新型的稠环喹唑啉衍生物(如式I所示)及其合成及治疗c‑Met调节紊乱的应用。特别地,本发明涉及一种作为c‑Met抑制剂的稠杂环衍生物及其合成方法及治疗c‑Met调节紊乱的应用<img file="DDA00001848683400011.GIF" wi="610" he="443" /> |
申请公布号 |
CN103052641B |
申请公布日期 |
2016.11.30 |
申请号 |
CN201180005362.4 |
申请日期 |
2011.07.14 |
申请人 |
贝达药业股份有限公司 |
发明人 |
胡邵京;王飞;龙伟;沈晓燕;谭芬来;王印祥 |
分类号 |
C07D491/056(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/4741(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D491/056(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
式(I)所示的调节c‑Met激酶活性的化合物,<img file="FDA0001101259210000011.GIF" wi="582" he="439" />或它们药学上可接受的盐,其中,A是5‑18元的环,且含有0‑6个氧原子或氮原子;R<sub>1</sub>独立地选自氢、卤素或C<sub>1‑8</sub>烷基;m是0‑3的整数;A<sub>1</sub>和A<sub>2</sub>独立地选自:=N‑或=C(H)‑;R<sub>2</sub>选自‑H、卤素或三卤甲基;其中,n是0‑4的整数;A<sub>3</sub>选自:=N‑或=C(H)‑;X选自NR<sub>20</sub>、O或S;所述R<sub>20</sub>选自H或C<sub>l‑8</sub>烷基;Z选自NR<sub>3</sub>R<sub>4</sub>或式(II)所示的基团:<img file="FDA0001101259210000012.GIF" wi="318" he="326" />R<sub>3</sub>独立地选自氢或C<sub>1‑8</sub>烷基;R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>独立地选自C<sub>1‑8</sub>烷基、苯基或卤代苯基;R<sub>4</sub>选自式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)或式(VII)所示的基团:<img file="FDA0001101259210000013.GIF" wi="1269" he="367" /><img file="FDA0001101259210000021.GIF" wi="942" he="383" />其中,B<sub>1</sub>是<img file="FDA0001101259210000022.GIF" wi="177" he="159" />Q<sub>1</sub>是C(R<sub>5</sub>)<sub>2</sub>;其中R<sub>5</sub>选自氢或C<sub>1‑8</sub>烷基;B<sub>2</sub>是NHQ<sub>2</sub>;Q<sub>2</sub>选自卤代苯基;Q<sub>3</sub>选自苯基或卤代苯基;X<sub>1</sub>选自NR<sub>8</sub>;R<sub>7</sub>选自氢、C<sub>1‑8</sub>烷基、苯基或卤代苯基;R<sub>8</sub>选自氢或C<sub>1‑8</sub>烷基;R<sub>11</sub>选自氢或C<sub>1‑8</sub>烷基。 |
地址 |
311100 浙江省杭州市余杭经济开发区红丰路589号 |