发明名称 Derivados de 5,6,7,8-tetrahidro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazina como moduladores de P2X7
摘要 Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en la que: A es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-3, fluoroalquilo C1-2, halógeno, NR6R7, Het, o fenilo, en la que el fenilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes que son independientemente flúor, cloro, alquilo C1-3 o metoxi; en la que Het es: i) un anillo monocíclico heteroaromático de seis miembros que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno en el anillo, o ii) un anillo monocíclico heteroaromático de cinco miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos que son independientemente N, O o S, en la que como máximo uno de los heteroátomos del anillo de 5 miembros es O o S; y en la que Het está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes que son independientemente alquilo C1-3, flúor, cloro, OH (incluyendo un tautómero del mismo), o metoxi; y en la que: R1 es hidrógeno, cloro, flúor, bromo, fluoroalquilo C1, ciano o alquilo C1-3; R2 es hidrógeno, flúor, cloro, bromo, fluoroalquilo C1, ciano o alquilo C1-3; R3 es hidrógeno, flúor o cloro; R4 es hidrógeno; R5 es hidrógeno, flúor, cloro o metilo; y R6 y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-3; o R6 y R7 se toman conjuntamente y son -(CH2)2-O-(CH2)2-, -(CH2)2-O-(CH2)3-, o -(CH2)n1- en la que n1 es 3, 4, 5 o 6; en la que, cuando A es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-3, fluoroalquilo C1-2, halógeno o NR6R7, entonces R1 es cloro, flúor, bromo, fluoroalquilo C1, ciano o alquilo C1-3, y al menos uno de R2 y R3 es diferente de hidrógeno; y cuando A es Het o fenilo opcionalmente sustituido, entonces R1 es hidrógeno, cloro, flúor, bromo, fluoroalquilo C1, ciano o alquilo C1-3, y al menos uno de R1, R2 y R3 es diferente de hidrógeno; y en la que, cuando R5 es flúor, cloro o metilo, entonces R1 es cloro, flúor, fluoroalquilo C1 o metilo y R2 es hidrógeno.
申请公布号 ES2590987(T3) 申请公布日期 2016.11.24
申请号 ES20100720006T 申请日期 2010.04.28
申请人 Glaxo Group Limited 发明人 DEAN, David Kenneth;MUNOZ-MURIEDAS, Jorge;SIME, Mairi;STEADMAN, Jon Graham Anthony;THEWLIS, Rachel Elizabeth Anne;TRANI, Giancarlo;WALTER, Daryl Simon
分类号 C07D487/04;A61K31/4985;A61P25/00;A61P29/00 主分类号 C07D487/04
代理机构 代理人
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