发明名称 一种制备去氧胆酸的方法
摘要 本发明公开了一种制备去氧胆酸或其酯或其药学可接受盐的方法,所述化合物可用于去除脂肪沉积。
申请公布号 CN106146593A 申请公布日期 2016.11.23
申请号 CN201510174017.3 申请日期 2015.04.14
申请人 南京诺瑞特医药科技有限公司 发明人 林成刚;桂力;陈盼;王致轩;管童伟;殷媛媛;陆玉玲
分类号 C07J9/00(2006.01)I;C07J21/00(2006.01)I;C07J1/00(2006.01)I 主分类号 C07J9/00(2006.01)I
代理机构 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人 程伟
主权项 一种制备去氧胆酸或其酯或其药学可接受盐的方法:<img file="FDA0000698370390000011.GIF" wi="577" he="361" />所述方法包括,c)在氢化条件下,使式1.3化合物与H<sub>2</sub>反应形成式1.4化合物<img file="FDA0000698370390000012.GIF" wi="943" he="347" />d)式1.4化合物经羰基还原和脱保护获得式1.5化合物<img file="FDA0000698370390000013.GIF" wi="943" he="378" />e)式1.5化合物与苯甲酰氯反应生成式1.6化合物<img file="FDA0000698370390000014.GIF" wi="1058" he="350" />f)在烯烃形成条件下,使式1.6化合物与二碳烯化剂反应形成式1化合物<img file="FDA0000698370390000015.GIF" wi="1163" he="387" />g)在路易斯酸存在下使式1化合物与丙烯酸甲酯反应形成式2化合物<img file="FDA0000698370390000021.GIF" wi="1362" he="407" />h)在氢化条件下使式2化合物与H<sub>2</sub>反应形成式3化合物<img file="FDA0000698370390000022.GIF" wi="695" he="400" />i)使式3化合物与氧化剂反应形成式4化合物<img file="FDA0000698370390000023.GIF" wi="697" he="402" />j)在氢化条件下使式4化合物与H<sub>2</sub>反应形成式5化合物<img file="FDA0000698370390000024.GIF" wi="694" he="374" />k)使式5化合物与还原剂反应形成式6化合物<img file="FDA0000698370390000025.GIF" wi="777" he="374" />l)使式6化合物暴露于去保护条件下形成其酯,并且任选地暴露于适宜水解条件下形成去氧胆酸或其药学上可接受的盐。
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