发明名称 作为RSV抗病毒化合物的螺脲化合物
摘要 本发明涉及新颖的具有抗病毒活性特别是对呼吸道合胞病毒(RSV)的复制具有抑制活性的具有化学式(I)的经取代的螺脲氮杂环丁基或哌啶基化合物。本发明进一步涉及此类新颖化合物的制备、包括这些化合物的组合物、以及这些化合物用于在呼吸道合胞病毒感染的治疗中使用。<img file="DDA0001130188360000011.GIF" wi="654" he="550" />
申请公布号 CN106164077A 申请公布日期 2016.11.23
申请号 CN201580019640.X 申请日期 2015.04.13
申请人 爱尔兰詹森科学公司 发明人 L.胡;S.D.德明;S.M.H.文德维勒;A.塔里;P-J-M.B.拉博伊森
分类号 C07D487/10(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I 主分类号 C07D487/10(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 罗文锋;黄希贵
主权项 一种具有化学式(I)的化合物<img file="FDA0001130188340000011.GIF" wi="613" he="522" />包括其任何立体化学异构形式,其中Het是具有以下化学式(a)、(b)或(c)中任一个的一个杂环部分:<img file="FDA0001130188340000012.GIF" wi="1430" he="495" />Q是CH<sub>2</sub>或CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>;V是CH<sub>2</sub>或CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>;Z是CH或N;R<sup>1</sup>是C<sub>1‑6</sub>烷基;C<sub>3‑6</sub>环烷基;被羟基取代的C<sub>3‑6</sub>环烷基;Het<sup>1</sup>;或被一个取代基取代的C<sub>1‑6</sub>烷基,该取代基选自卤素、羟基、多卤代C<sub>1‑4</sub>烷基、NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、Het<sup>2</sup>、C<sub>3‑6</sub>环烷基、或被羟基取代的C<sub>3‑6</sub>环烷基;其中R<sup>5</sup>是氢或C<sub>1‑4</sub>烷基;并且R<sup>6</sup>是氢或C<sub>1‑4</sub>烷基;R<sup>2</sup>是氢或C<sub>1‑6</sub>烷基;R<sup>3</sup>是卤素;R<sup>4</sup>是‑(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑R<sup>7</sup>;m是从2到4的一个整数;R<sup>7</sup>是卤素、CN、CF<sub>3</sub>或SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>;并且Het<sup>1</sup>是氮杂环丁基、吡咯烷基、哌啶基、或四氢吡喃基;其中Het<sup>1</sup>任选地被C<sub>1‑4</sub>烷基、多卤代C<sub>1‑4</sub>烷基或C<sub>1‑4</sub>烷氧基羰基取代;Het<sup>2</sup>是氮杂环丁基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基或四氢吡喃基;其中Het<sup>2</sup>任选地被C<sub>1‑4</sub>烷基或多卤代C<sub>1‑4</sub>烷基取代;或其一种药学上可接受的酸加成盐。
地址 爱尔兰科克郡