发明名称 包含治疗剂的治疗性纳米颗粒及其制造及使用方法
摘要 一般地说,本公开内容涉及纳米颗粒,其包含实质上疏水性酸及治疗剂(1‑(4‑{[4‑(二甲基氨基)哌啶‑1‑基]羰基}苯基)‑3‑[4‑(4,6‑二吗啉‑4‑基‑1,3,5‑三嗪‑2‑基)苯基]脲)或其药学上可接受的盐,以及聚合物。其它方面包括制造及使用所述纳米颗粒的方法。
申请公布号 CN106163503A 申请公布日期 2016.11.23
申请号 CN201580013968.0 申请日期 2015.03.13
申请人 辉瑞大药厂 发明人 S·巴格罗迪亚;J·拉方丹;Z·洛瓦特;E·申;Y·H·宋;G·特罗亚诺;H·王
分类号 A61K9/51(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/28(2006.01)I;A61K47/12(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 A61K9/51(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 袁志明
主权项 一种治疗性纳米颗粒,其包含:约0.05重量%至约30重量%的实质上疏水性酸;约0.2重量%至约25重量%的治疗剂;其中质子化治疗剂的pK<sub>a</sub>比所述疏水性酸的pK<sub>a</sub>大至少约1.0pK<sub>a</sub>单位;及约50重量%至约99.75重量%的选自二嵌段聚(乳)酸‑聚(乙)二醇共聚物或二嵌段聚(乳酸‑共‑乙醇酸)‑聚(乙)二醇共聚物及组合的聚合物,其中所述治疗性纳米颗粒包含约10重量%至约30重量%的聚(乙)二醇,其中所述治疗剂是1‑(4‑{[4‑(二甲基氨基)哌啶‑1‑基]羰基}苯基)‑3‑[4‑(4,6‑二吗啉‑4‑基‑1,3,5‑三嗪‑2‑基)苯基]脲或其药学上可接受的盐。
地址 美国纽约州