| 发明名称 |
一种高光学纯度的阿普司特的制备方法、所得产品及其应用 |
| 摘要 |
本发明公开了一种高光学纯度的式I所示的阿普司特的制备方法、所得产品及其应用。本发明的阿普司特的制备方法，通过在以化合物IV和化合物V为反应原料、冰醋酸为反应溶媒的缩合反应中，使用选自无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水氯化钙、无水硫酸铜或无水分子筛等催化剂，使得本发明的阿普司特的制备方法具有高效、高收率、高光学纯度的特点，更适合工业化生产；所得阿普司特产品光学纯度高，作为原料药制备成药品，将具有更好的疗效，从而提高患者的治疗依从性。<img file="DDA0000704616930000011.GIF" wi="1376" he="424" /> |
| 申请公布号 |
CN106146384A |
申请公布日期 |
2016.11.23 |
| 申请号 |
CN201510197150.0 |
申请日期 |
2015.04.23 |
| 申请人 |
石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 |
发明人 |
龚登凰;王洁;盖京华;郝乐;孙文娇;杨杰;雷亚丽;刘希;马玉秀 |
| 分类号 |
C07D209/48(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D209/48(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
一种高光学纯度的式I所示的阿普司特的制备方法，<img file="FDA0000704616910000011.GIF" wi="414" he="446" />其特征在于，在以化合物IV和化合物V为反应原料、冰醋酸为反应溶媒的缩合反应中使用催化剂，其中，所述催化剂选自无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水氯化钙、无水硫酸铜或无水分子筛，<img file="FDA0000704616910000012.GIF" wi="940" he="358" /> |
| 地址 |
050035 河北省石家庄市高新技术产业开发区黄河大道226号 |
