一种RGD三肽的制备方法

摘要

本发明涉及一种RGD三肽的制备方法。本发明采用液相合成法对RGD三肽进行合成，通过对反应条件的选择和优化可以高收率、高纯度的得到目标化合物，目标化合物RGD纯度≥99%。

主权项

一种RGD三肽的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）以甘氨酸为起始原料，在碱的作用下，经叔丁氧羰基Boc保护，得到Boc‑甘氨酸；（2）Boc‑甘氨酸与天冬氨酸双苄酯对甲苯磺酸盐在缩合剂二环己基碳二亚胺DCC/4‑二甲氨基吡啶DMAP以及有机碱的作用下缩合，得到Boc‑甘氨酰天冬氨酸双苄酯；（3）Boc‑甘氨酰天冬氨酸双苄酯在三氟醋酸作用下脱去Boc，得到甘氨酰天冬氨酸双苄酯三氟醋酸盐；（4）甘氨酰天冬氨酸双苄酯三氟醋酸盐与N‑Boc‑N'‑NO₂‑L‑精氨酸在缩合剂二环己基碳二亚胺DCC/4‑二甲氨基吡啶DMAP以及有机碱的作用下缩合得到精氨酰甘氨酰天冬氨酸双苄酯；（5）精氨酰甘氨酰天冬氨酸双苄酯在三氟醋酸作用下脱掉叔丁氧羰基得到精氨酰甘氨酰天冬氨酸双苄酯三氟醋酸盐；（6）精氨酰甘氨酰天冬氨酸双苄酯三氟醋酸盐常温、常压下经催化氢化脱掉所有保护基得到精氨酰甘氨酰天冬氨酸三肽RGD。