发明名称 二氟甲基鏻盐及其制备方法和应用
摘要 本发明公开了一种二氟甲基鏻盐及其制备方法和应用。本发明公开的二氟甲基鏻盐的合成方法包括以下步骤:溶剂中,将如式II所示的二氟亚甲基鏻内盐与质子酸进行如下所示的反应,制得如式I所示的化合物,即可。本发明公开的述的如式I所示的化合物,与如式III所示的化合物或如式IV所示的化合物发生二氟甲基化反应中的应用。本发明二氟甲基鏻盐的制备方法操作简便,底物适用性广,可以在水和氧气的存在下进行,反应条件温和,收率和纯度高。本发明的二氟甲基鏻盐可以对醛、酮、亚胺类化合物直接二氟甲基化,该方法操作简单,条件温和,而且当底物为含有α-H的酮类化合物时,反应收率高。<img file="DDA0000748365810000011.GIF" wi="760" he="509" />
申请公布号 CN106146556A 申请公布日期 2016.11.23
申请号 CN201510371775.4 申请日期 2015.06.29
申请人 中国科学院上海有机化学研究所 发明人 肖吉昌;邓祖勇;林锦鸿
分类号 C07F9/54(2006.01)I;C07C33/46(2006.01)I;C07C29/38(2006.01)I;C07C205/26(2006.01)I;C07C201/12(2006.01)I;C07C255/53(2006.01)I;C07C253/30(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)I;C07D307/80(2006.01)I;C07D333/56(2006.01)I;C07C69/732(2006.01)I;C07C67/343(2006.01)I;C07C317/36(2006.01)I;C07C315/04(2006.01)I 主分类号 C07F9/54(2006.01)I
代理机构 上海弼兴律师事务所 31283 代理人 薛琦;王卫彬
主权项 一种如式I所示的二氟甲基鏻盐的合成方法,其特征在于,其包括以下步骤:溶剂中,将如式II所示的二氟亚甲基鏻内盐与质子酸进行如下所示的反应,制得如式I所示的化合物,即可;<img file="FDA0000748365790000011.GIF" wi="759" he="259" />其中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地为取代或未取代的C<sub>5</sub>~C<sub>30</sub>的芳基,或取代或未取代的C<sub>1</sub>~C<sub>30</sub>的烷基;X<sup>‑</sup>为质子酸酸根离子;所述的取代是指被下列取代基中的一个或多个所取代:硝基、氰基、卤素、C<sub>1</sub>~C<sub>10</sub>的烷基、被卤素取代的C<sub>1</sub>~C<sub>10</sub>的烷基、被<img file="FDA0000748365790000012.GIF" wi="157" he="151" />取代的C<sub>1</sub>~C<sub>10</sub>的烷基,其中,R<sup>d</sup>为C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>的烷氧基、C<sub>1</sub>~C<sub>10</sub>的烷氧基或C<sub>5</sub>~C<sub>30</sub>的芳基;当取代基为多个时,所述的取代基相同或不同。
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