发明名称 一种肝癌靶向的氧化石墨烯载药复合材料及其制备方法
摘要 本发明涉及一种肝癌靶向的氧化石墨烯载药复合材料及其制备方法,所述复合材料为阿霉素DOX和含乳糖酸修饰的氧化石墨烯GO‑PEI‑FI‑PEG‑LA的复合物。制备:氧化石墨烯复合材料GO‑PEI‑FI‑PEG‑LA的合成;配制两种pH值环境下的阿霉素标准曲线;将氧化石墨烯复合材料溶解于水中,加入盐酸阿霉素水溶液,并调pH值为中碱性,搅拌4小时,透析,冷冻干燥,即得;本发明的新型载药材料具有pH敏感型释放及肝癌细胞靶向的特点,可以用于抗肿瘤研究,有着很好的实用价值。
申请公布号 CN104146946B 申请公布日期 2016.11.23
申请号 CN201410333882.3 申请日期 2014.07.14
申请人 东华大学 发明人 朱利民;陶磊;杨卉卉;公晓;曹欣乐
分类号 A61K9/00(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61K47/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 A61K9/00(2006.01)I
代理机构 上海泰能知识产权代理事务所 31233 代理人 黄志达
主权项 一种肝癌靶向的氧化石墨烯载药复合材料,其特征在于:所述复合材料为阿霉素DOX和含乳糖酸修饰的氧化石墨烯GO‑PEI‑FI‑PEG‑LA的复合物;其中GO‑PEI‑FI‑PEG‑LA、阿霉素DOX的质量比为1:0.5‑1:2;其中含乳糖酸修饰的氧化石墨烯GO‑PEI‑FI‑PEG‑LA的制备方法为:(1)将氧化石墨烯GO分散在溶剂二甲基亚砜中,加入EDC活化2‑3h,然后加入聚乙烯亚胺PEI的二甲基亚砜溶液,在常温条件下反应12‑24h,透析,冷冻干燥,得到GO‑PEI;其中氧化石墨烯与PEI的质量比为1:1‑1:2;GO和EDC的质量比为1‑3:1;(2)将乳糖酸LA溶解在pH值为5‑6的磷酸盐缓冲液中,加入EDC、NHS活化2‑3h,加入NH<sub>2</sub>‑mPEG‑COOH,在常温条件下,反应12‑24h,透析,冷冻干燥,得到PEG‑LA;(3)将上述GO‑PEI溶于水中,加入异硫氰酸荧光素FITC溶液;(4)将上述PEG‑LA加入EDC、NHS活化2‑3h,然后加入步骤(3)溶液,常温条件下,反应12‑24h,得到GO‑PEI‑FI‑PEG‑LA;其中GO‑PEI与PEG‑LA的摩尔比为1:10‑1:20;PEG‑LA、EDC、NHS的摩尔比为1:1:1‑1:10:10;将上述GO‑PEI‑FI‑PEG‑LA中,加入三乙胺混合30min,然后加入乙酸酐,室温条件下反应12‑24h,透析,冷冻干燥,即得含乳糖酸修饰的氧化石墨烯复合材料;GO‑PEI‑FI‑PEG‑LA中氨基与乙酸酐的摩尔比为1:5‑1:10。
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