一种Idelalisib的制备方法

摘要

本发明公开了一种新的Idelalisib制备方法，该方法包括1)6-氯-9-(四氢-2-吡喃基)-嘌呤和(S)-2-(1-氨基-丙基)-5-氟-3-苯基-3H-喹唑啉-4-酮发生亲核取代反应得到(S)-5-氟-3-苯基-2-{1-[(9-四氢-2H-吡喃-2-基)-9H-嘌呤-6-基氨基]丙基}-3H-喹唑啉-4-酮；2)将第一步产物在盐酸乙醇中脱保护得到Idelalisib。本发明方法收率远高于现有技术，且后处理简单，只需要萃取和重结晶即可得到纯的Idelalisib，适于工业化生产。

主权项

一种Idelalisib的制备方法，该方法包括步骤1)6‑氯‑9‑(四氢‑2‑吡喃基)‑嘌呤和(S)‑2‑(1‑氨基‑丙基)‑5‑氟‑3‑苯基‑3H‑喹唑啉‑4‑酮发生亲核取代反应得到(S)‑5‑氟‑3‑苯基‑2‑{1‑[(9‑四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑9H‑嘌呤‑6‑基氨基]丙基}‑3H‑喹唑啉‑4‑酮；步骤2)(S)‑5‑氟‑3‑苯基‑2‑{1‑[(9‑四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑9H‑嘌呤‑6‑基氨基]丙基}‑3H‑喹唑啉‑4‑酮在盐酸乙醇中脱保护得到(S)‑2‑(1‑氨基‑丙基)‑5‑氟‑3‑苯基‑3H‑喹唑啉‑4‑酮：