发明名称 |
用于治疗和预防病毒感染的3‑取代的5‑氨基‑6H‑噻唑并[4,5‑d]嘧啶‑2,7‑二酮化合物 |
摘要 |
本发明涉及式(I)的化合物及其前药或其药学上可接受的盐、对映体或非对映异构体,其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>如本文所述,并且涉及包含所述化合物的组合物和使用该化合物作为TLR7激动剂来治疗和预防病毒感染的方法。<img file="DDA0001124573550000011.GIF" wi="686" he="607" /> |
申请公布号 |
CN106164079A |
申请公布日期 |
2016.11.23 |
申请号 |
CN201580018026.1 |
申请日期 |
2015.12.03 |
申请人 |
豪夫迈·罗氏有限公司 |
发明人 |
陈冬冬;冯松;高璐;李超;王宝霞;王利莎;贠红英;郑秀芳 |
分类号 |
C07D513/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/5355(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I |
主分类号 |
C07D513/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 11247 |
代理人 |
安佩东;黄革生 |
主权项 |
式(I)的化合物,<img file="FDA0001124573520000011.GIF" wi="702" he="610" />其中R<sup>1</sup>是羟基、C<sub>1‑6</sub>烷基、卤代C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷基羰基‑O‑、C<sub>1‑6</sub>烷基‑S‑、叠氮基、氰基、C<sub>2‑6</sub>烯基、C<sub>1‑6</sub>烷基磺酰基‑NH‑、(C<sub>1‑6</sub>烷基)<sub>2</sub>N‑、C<sub>1‑6</sub>烷基羰基‑NH‑或杂环氨基;R<sup>2</sup>是氢、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>3‑7</sub>环烷基、C<sub>2‑6</sub>炔基、C<sub>2‑6</sub>烯基、苄基和噻吩基;R<sup>3</sup>是氢或C<sub>1‑6</sub>烷基羰基;或其药学上可接受的盐、对映体或非对映异构体;条件是不包括5‑氨基‑7‑羟基‑3‑[3‑羟基‑5‑(羟基甲基)四氢呋喃‑2‑基]噻唑并[4,5‑d]嘧啶‑2‑酮;乙酸[2‑(5‑氨基‑7‑羟基‑2‑氧代‑噻唑并[4,5‑d]嘧啶‑3‑基)‑5‑(羟基甲基)四氢呋喃‑3‑基]酯;乙酸[4‑乙酰氧基‑5‑(5‑氨基‑7‑羟基‑2‑氧代‑噻唑并[4,5‑d]嘧啶‑3‑基)四氢呋喃‑2‑基]甲酯及其非对映异构体。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |