6,7-二氢咪唑并[2,1-B][1,3]噁嗪杀菌剂

摘要

本发明提供了6,7‑二氢咪唑并[2,1‑b][1,3]噁嗪化合物，该化合物对结核杆菌、多重耐药性结核杆菌和非典型抗酸性杆菌具有优异的杀菌作用。具体而言，本发明提供了由式（1）代表的化合物或其盐，其中R¹代表四氢异喹啉基、四氢喹啉基、四氢苯并氮杂环庚烷基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、吲哚基、异吲哚啉基、萘基、喹啉基、苯基、联苯基或吡啶基，这些基团为任选被取代的，由R¹代表的苯基、联苯基和吡啶基各自为被至少一个选自下组中的基团直接或通过连接体取代的：四氢吡啶基、二氮杂环庚烷基、二氮杂二环庚烷基、四氢三唑并吡嗪基、四氢咪唑并吡嗪基、氮杂二环辛烷基、噁唑基、哌嗪基、哌啶基、噻唑基等，这些基团的每一个为任选被取代的；且R²代表氢或低级烷基。本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。

主权项

由式(1)代表的化合物或其盐：其中R¹为由式(2)代表的基团：‑A‑L1‑B‑L2‑C‑D   (2)其中A代表选自(A1)至(A3)和(A6)至(A12)的二价基：(A1)四氢异喹啉二基、(A2)四氢喹啉二基、(A3)四氢苯并氮杂环庚烷二基、(A6)吲哚二基、(A7)异吲哚啉二基、(A8)亚萘基、(A9)喹啉二基、(A10)亚苯基、(A11)联苯二基和(A12)吡啶二基，这些(A1)至(A3)和(A6)至(A12)基团在环上任选被至少一个选自下组中的基团取代：卤素和C_1－6烷基；L1代表单键、C_1－6亚烷基、‑N(C_1－6烷基)‑、‑O‑、‑O‑C_1－6亚烷基、‑O‑C_1－6亚烷基‑O‑、C_1－6亚烷基‑O‑或C_1－6亚烷基‑O‑C_1－6亚烷基；B代表选自(B1)、(B2)和(B7)至(B11)的二价基：(B1)四氢吡啶二基、(B2)二氮杂环庚烷二基、(B7)噁唑二基、(B8)哌嗪二基、(B9)哌啶二基、(B10)噻唑二基和(B11)亚苯基，这些(B1)、(B2)和(B7)至(B11)基团在环上任选被至少一个选自下组中的基团取代：C_1－6烷基、卤代C_1－6烷基、C_1－6烷氧基、卤代C_1－6烷氧基、C_1－6烷基磺酰基和卤代C_1－6烷基磺酰基；其中，当A是(A10)或(A12)时，B选自(B1)、(B2)和(B7)至(B10)；L2代表单键、‑N(C_1－6烷基)‑、‑N(C_1－6烷基)‑C_1－6亚烷基、‑NH‑、‑NH‑C_1－6亚烷基、‑O‑、‑O‑C_1－6亚烷基、‑S‑、C_1－6亚烷基、C_1－6亚烷基‑O‑、或C_2－6亚链烯基；C代表选自(C13)、(C15)、(C17)、(C20)至(C23)和(C25)至(C28)的二价基或单键：(C13)亚环己烷基、(C15)呋喃二基、(C17)咪唑二基、(C20)哌啶二基、(C21)吡唑二基、(C22)吡啶二基、(C23)吡咯二基、(C25)噻唑二基、(C26)噻吩二基、(C27)亚苯基和(C28)单键，这些(C13)、(C15)、(C17)、(C20)至(C23)和(C25)至(C27)基团在环上任选被至少一个选自下组中的基团取代：C_1－6烷氧基、卤代C_1－6烷氧基、C_1－6烷基、卤代C_1－6烷基、羟基、C_1－6烷硫基和卤代C_1－6烷硫基；D代表选自(D19)至(D33)和(D35)的基团或原子：(D19)苯基、(D20)(单‑或二‑苯基)氨基、(D21)苯基‑C_1－6烷基、(D22)苯基‑C_2－6链烯基、(D23)(苯基‑C_1－6烷基)(C_1－6烷基)氨基、(D24)(苯基‑C_1－6烷基)氨基、(D25)苯基‑C_1－6烷基磺酰基、(D26)苯基‑C_1－6烷基亚磺酰基、(D27)苯基‑C_1－6烷硫基、(D28)苯基‑C_2－6链烯氧基、(D29)苯基‑C_1－6烷氧基、(D30)苯基‑C_1－6烷氧基苯基、(D31)苯氧基、(D32)苯氧基‑C_1－6烷基、(D33)苯氧基哌啶基、和(D35)氢，这些(D19)至(D33)基团在环上任选被至少一个选自下组中的基团取代：C_1－6烷基、卤代C_1－6烷基、C_1－6烷硫基、C_1－6烷氧基和卤代C_1－6烷氧基，并且，R²代表氢或甲基。