2’‑O‑MOE‑3’‑H‑硫代磷酸酯核苷单体及其合成方法

摘要

本发明公开了2’‑O‑MOE‑3’‑H‑二硫代磷酸核糖核苷和2’‑O‑MOE‑3’‑H‑单硫代磷酸核糖核苷以及前体化合物，其制备方法及应用，属于糖化学及药物化学领域。其具有通式1、通式2和通式3所示结构：（其中：B为碱基或酰基保护碱基；R为氢或三苯甲基或甲氧基取代三苯甲基）。通式1和通式2所示化合物用作硫代或二硫代改性RNA（PS‑RNA,PS2‑RNA）、硫代或二硫代改性DNA(PS‑DNA,PS2‑DNA)以及硫代或二硫代改性siRNA(PS‑siRNA,PS2‑siRNA)合成的单体；该类单体将为合成高酶解稳定性的RNA,DNA和siRNA提供新的途径。该类化合物也可作为抗肿瘤、抗病毒药物；或作为制备抗肿瘤、抗病毒药物的先导物使用。

主权项

2’‑O‑MOE‑3’‑H‑二硫代磷酸核糖核苷或2’‑O‑MOE‑3’‑H‑单硫代磷酸核糖核苷，其特征在于，分别具有通式一或通式二所示结构：       通式一                      通式二其中：B代表碱基，分别为尿嘧啶，胞嘧啶，腺嘌呤，鸟嘌呤，N⁴‑乙酰基胞嘧啶，N⁴‑苯甲酰基胞嘧啶，N⁶‑苯甲酰基腺嘌呤，N⁶‑乙酰基腺嘌呤，N²‑异丁酰基鸟嘌呤，N²‑乙酰基鸟嘌呤，N²‑苯甲酰基鸟嘌呤；其中R代表氢，三苯甲基，4‑甲氧基三苯甲基，4,4’‑二甲氧基三苯甲基。