发明名称 抗微生物肽树状聚体
摘要 本发明涉及一种树状聚体,其通过通式X‑(B<sup>2</sup>‑[Y<sup>2</sup>]<sub>s</sub>‑D<sup>1</sup>)<sub>2</sub>‑B<sup>1</sup>‑Z,其中X为(D<sup>2</sup>)<sub>4</sub>或(D<sup>3</sup>)<sub>8</sub>‑(B<sup>3</sup>‑[Y<sup>3</sup>]<sub>r</sub>‑D<sup>2</sup>)<sub>4</sub>或更高的类似物,Y为连接部分,Z为中心部分;每个B表示二氨基烷基羧酸部分;每个D是疏水氨基酸或阳离子氨基酸或由疏水氨基酸或阳离子氨基酸组成的二肽或三肽,该树状聚体用作药物。
申请公布号 CN106132979A 申请公布日期 2016.11.16
申请号 CN201580016444.7 申请日期 2015.03.27
申请人 伯尔尼大学 发明人 塔米斯·达布尔;让-路易·雷蒙;米夏埃拉·施塔赫
分类号 C07K7/08(2006.01)I;C07K14/00(2006.01)I;A61K38/10(2006.01)I;A61K38/16(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07K7/08(2006.01)I
代理机构 北京银龙知识产权代理有限公司 11243 代理人 金鲜英;宋琴芝
主权项 一种肽树状聚体,其通过如下通式描述:X‑(B<sup>2</sup>‑[Y<sup>2</sup>]<sub>s</sub>‑D<sup>1</sup>)<sub>2</sub>‑B<sup>1</sup>‑Z,其中‑X是‑(D<sup>2</sup>)<sub>4</sub>、‑(D<sup>3</sup>)<sub>8</sub>‑(B<sup>3</sup>‑[Y<sup>3</sup>]<sub>r</sub>‑D<sup>2</sup>)<sub>4</sub>、‑(D<sup>4</sup>)<sub>16</sub>‑(B<sup>4</sup>‑[Y<sup>4</sup>]<sub>q</sub>‑D<sup>3</sup>)<sub>8</sub>‑(B<sup>3</sup>‑[Y<sup>3</sup>]<sub>r</sub>‑D<sup>2</sup>)<sub>4</sub>、‑(D<sup>5</sup>)<sub>32</sub>‑(B<sup>5</sup>‑[Y<sup>5</sup>]<sub>p</sub>‑D<sup>4</sup>)<sub>16</sub>‑(B<sup>4</sup>‑[Y<sup>4</sup>]<sub>q</sub>‑D<sup>3</sup>)<sub>8</sub>‑(B<sup>3</sup>‑[Y<sup>3</sup>]<sub>r</sub>‑D<sup>2</sup>)<sub>4</sub>或‑(D<sup>6</sup>)<sub>64</sub>‑(B<sup>6</sup>‑[Y<sup>6</sup>]<sub>o</sub>‑D<sup>5</sup>)<sub>32</sub>‑(B<sup>5</sup>‑[Y<sup>5</sup>]<sub>p</sub>‑D<sup>4</sup>)<sub>16</sub>‑(B<sup>4</sup>‑[Y<sup>4</sup>]<sub>q</sub>‑D<sup>3</sup>)<sub>8</sub>‑(B<sup>3</sup>‑[Y<sup>3</sup>]<sub>r</sub>‑D<sup>2</sup>)<sub>4</sub>,并且其中‑独立于任意其他Y的每个Y(Y<sup>2</sup>、Y<sup>3</sup>、Y<sup>4</sup>、Y<sup>5</sup>和Y<sup>6</sup>)是连接部分二肽H‑Cys或CH‑Cys或三肽H‑Cys或CH‑Cys,该连接部分通过下式例示的硫醚部分连接至D中C‑末端相邻的氨基酸的N‑末端:<img file="FDA0001120747280000011.GIF" wi="439" he="189" />‑o、p、q、r和s为0或1;‑Z是中心部分;‑独立于任意其他B的每个B(B<sup>1</sup>、B<sup>2</sup>、B<sup>3</sup>、B<sup>4</sup>、B<sup>5</sup>和B<sup>6</sup>)表示由通式:C<sub>n</sub>H<sub>2n‑1</sub>(NH)<sub>2</sub>CO‑描述的二氨基烷基羧酸部分,其中n为2至10的数,更具体地n为2、3、4或5‑独立于任意其他D的每个D(D<sup>1</sup>、D<sup>2</sup>、D<sup>3</sup>、D<sup>4</sup>、D<sup>5</sup>和D<sup>6</sup>)是i.二肽CH、HC、CC或HH,或者ii.三肽HCH、HHC、CHH、CCH、CHC、HCC、HHH或CCC,其中‑H是包含疏水侧链的任意氨基酸,以及‑C是包含阳离子侧链的任意氨基酸,其用作药物。
地址 瑞士伯尔尼