发明名称 3,5‑二苯甲酰基‑2‑去氧‑2‑氟‑2‑甲基‑D‑核糖‑γ‑内酯的制备方法
摘要 本发明公开了一种3,5‑二苯甲酰基‑2‑去氧‑2‑氟‑2‑甲基‑D‑核糖‑γ‑内酯的制备方法,包括:起始物料D‑甘露醇经过丙酮保护、高碘酸钠氧化后,与自制的叶丽德试剂发生witting反应,然后使用高锰酸钠水溶液进行选择性氧化,再经过磺酰化,及氟化钾氟化后,使用浓盐酸保护基团并关环,最后使用苯甲酰氯保护羟基,纯化后得到最终产物3,5‑二苯甲酰基‑2‑去氧‑2‑氟‑2‑甲基‑D‑核糖‑γ‑内酯。本发明的一种3,5‑二苯甲酰基‑2‑去氧‑2‑氟‑2‑甲基‑D‑核糖‑γ‑内酯的制备方法,所有原料都是易得、价格低廉的,使生产成本大大降低,同时工艺操作连贯简便,三废低于文献报道的方法。
申请公布号 CN106083773A 申请公布日期 2016.11.09
申请号 CN201610378165.1 申请日期 2016.05.31
申请人 杭州惠诺医药科技有限公司 发明人 韩方津
分类号 C07D307/33(2006.01)I 主分类号 C07D307/33(2006.01)I
代理机构 北京联瑞联丰知识产权代理事务所(普通合伙) 11411 代理人 黄冠华
主权项 一种3,5‑二苯甲酰基‑2‑去氧‑2‑氟‑2‑甲基‑D‑核糖‑γ‑内酯的制备方法,其特征在于,包括:起始物料D‑甘露醇经过丙酮保护、高碘酸钠氧化后,与自制的叶丽德试剂发生witting反应,然后使用高锰酸钠水溶液进行选择性氧化,再经过磺酰化,及氟化钾氟化后,使用浓盐酸保护基团并关环,最后使用苯甲酰氯保护羟基,纯化后得到最终产物3,5‑二苯甲酰基‑2‑去氧‑2‑氟‑2‑甲基‑D‑核糖‑γ‑内酯。
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