一类GLP‑1R/GCGR双重激动剂在用于降糖和减肥药物中的运用

摘要

本发明涉及与糖尿病与肥胖相关的药物领域，具体涉及胰高血糖素(Glu)相关的GLP‑1R/GCGR双重激动剂、其制备方法、以及该类化合物为活性成分的药物组合物以及它们在制备抗糖尿病与肥胖药物中应用。

主权项

一种含有式I结构的GLP‑1R/GCGR双重激动剂，其序列为：His‑Ser‑Glu‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Tyr‑Ser‑Lys‑Xaa₁‑Xaa₂‑Xaa₃‑Xaa₄‑Xaa₅‑Xaa₆‑Xaa₇‑Xaa₈‑Xaa₉‑Xaa₁₀‑Xaa₁₁‑Xaa₁₂‑Trp‑Leu‑Met‑Asn‑Thr‑NH₂       (式I)Xaa₁：Ala，Cys或TyrXaa₂：Ala，Cys或LeuXaa₃：Ala，Cys或AspXaa₄：Cys或SerXaa₅：Ala，Cys或ArgXaa₆：Cys或ArgXaa₇：Ala，或CysXaa₈：Gys或GlnXaa₉：Ala，Cys或AspXaa₁₀：Ala，Cys或PheXaa₁₁：Ala，Cys或ValXaa₁₂：Cys或Gln在所述SEQ.ID NO：1多肽的氨基酸位置Xaa₁、Xaa₂、Xaa₃、Xaa₄、Xaa₅、Xaa₆、Xaa₇、Xaa₈、Xaa₉、Xaa₁₀、Xaa₁₁、Xaa₁₂中的1或2个氨基酸取代。