新型的预活化的氧氮杂膦衍生物、应用和制备方法

摘要

本发明涉及新型的预活化的氧氮杂膦衍生物、应用和制备方法，含有它们的药物组合物，特别是用于治疗癌症的治疗性应用。

主权项

式(I)的化合物或其药学可接受的盐，其中X是O或S；R1和R2独立地是H、‑(CH₂)₂‑Cl或‑CH(CH₃)‑CH₂‑Cl，其前提在于两者中的至少一个是‑(CH₂)₂‑Cl或‑CH(CH₃)‑CH₂‑Cl；R3是‑(CH₂)₂‑Cl或‑CH(CH₃)‑CH₂‑Cl；R4是载体化或制剂化基团，其包含3至30个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链的烃基，其任选被一个或多个选自下列的基团取代：–OR，‑C(O)OR，‑OC(O)R，‑OC(O)OR，‑C(O)R，‑NRR’，‑C(O)NRR’，‑NC(O)R，‑NRC(O)R’，‑SR，卤素，氰基(‑CN)，芳基，杂芳基，烷基和芳烷基，其中R是氢或C₁‑C₃烷基，以及R’是氢或C₁‑C₃烷基。