发明名称 芳香化酶抑制剂
摘要 本发明涉及一系列芳香化酶抑制剂,其结构通式中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>可分别选自‑H、‑CN、‑NO<sub>2</sub>、‑CF<sub>3</sub>、‑Cl,R<sub>4</sub>为‑F、‑Cl、‑Br、‑I或Ph‑。本发明通过改变N‑(4‑硝基苯基)‑N‑苄基‑4‑胺基‑1,2,4‑三氮唑化合物的某些末端结构,合成出一系列含硝基的三唑化合物及其衍生物。使用市售芳香化酶荧光底物检测试剂盒检测,这些化合物对芳香化酶有较好的抑制作用。本抑制剂抑制芳香化酶的活性最高为IC<sub>50</sub>=9.02nM。
申请公布号 CN106083747A 申请公布日期 2016.11.09
申请号 CN201610421349.1 申请日期 2016.06.14
申请人 天津科技大学 发明人 戴玉杰;宋智丹;刘津;刘伟;刘艳春;胡彦营;张秀利;张同存;华庆园;贾士儒
分类号 C07D249/08(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D249/08(2006.01)I
代理机构 天津盛理知识产权代理有限公司 12209 代理人 赵瑶瑶
主权项 一种芳香化酶抑制剂,其特征在于:其结构通式如下:<img file="FDA0001015869070000011.GIF" wi="1077" he="614" />其中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>可分别选自‑H、‑CN、‑NO<sub>2</sub>、‑CF<sub>3</sub>、或‑Cl,R<sub>4</sub>为‑F、‑Cl、‑Br、‑I或Ph‑。
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