发明名称 |
芳香化酶抑制剂 |
摘要 |
本发明涉及一系列芳香化酶抑制剂,其结构通式中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>可分别选自‑H、‑CN、‑NO<sub>2</sub>、‑CF<sub>3</sub>、‑Cl,R<sub>4</sub>为‑F、‑Cl、‑Br、‑I或Ph‑。本发明通过改变N‑(4‑硝基苯基)‑N‑苄基‑4‑胺基‑1,2,4‑三氮唑化合物的某些末端结构,合成出一系列含硝基的三唑化合物及其衍生物。使用市售芳香化酶荧光底物检测试剂盒检测,这些化合物对芳香化酶有较好的抑制作用。本抑制剂抑制芳香化酶的活性最高为IC<sub>50</sub>=9.02nM。 |
申请公布号 |
CN106083747A |
申请公布日期 |
2016.11.09 |
申请号 |
CN201610421349.1 |
申请日期 |
2016.06.14 |
申请人 |
天津科技大学 |
发明人 |
戴玉杰;宋智丹;刘津;刘伟;刘艳春;胡彦营;张秀利;张同存;华庆园;贾士儒 |
分类号 |
C07D249/08(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D249/08(2006.01)I |
代理机构 |
天津盛理知识产权代理有限公司 12209 |
代理人 |
赵瑶瑶 |
主权项 |
一种芳香化酶抑制剂,其特征在于:其结构通式如下:<img file="FDA0001015869070000011.GIF" wi="1077" he="614" />其中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>可分别选自‑H、‑CN、‑NO<sub>2</sub>、‑CF<sub>3</sub>、或‑Cl,R<sub>4</sub>为‑F、‑Cl、‑Br、‑I或Ph‑。 |
地址 |
300222 天津市河西区大沽南路1038号天津科技大学 |