| 发明名称 | 一种制备(1S,4S)‑2,5‑二氮杂二环[2.2.1]庚烷或[2.2.2]辛烷衍生物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种制备(1S，4S)‑2，5‑二氮杂二环[2.2.1]庚烷或[2.2.2]辛烷衍生物的方法，该方法先利用磺酰化试剂对五或六元氮杂环的羟基进行磺酰化反应，再用叠氮化物对磺酸酯进行SN<sub>2</sub>的取代反应，然后通过还原反应同时将叠氮基和酯基还原，最后闭环获得产物。本发明的合成路线相对于现有技术具有更高的选择性，精简了反应步骤，节省了原材料成本和时间成本，产物收率显著高于现有技术，易于纯化和放大生产、减少废弃物的排放。 | ||
| 申请公布号 | CN106083862A | 申请公布日期 | 2016.11.09 |
| 申请号 | CN201610405962.4 | 申请日期 | 2016.06.08 |
| 申请人 | 南京富润凯德生物医药有限公司 | 发明人 | 李磊;胡平专;陆宇;张雷亮;刘贵华 |
| 分类号 | C07D487/08(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人 | 顾晨 |
| 主权项 | 制备式I化合物的方法，式I为<img file="FDA0001013343330000011.GIF" wi="158" he="431" />式I中，X为1或2；R<sup>2</sup>为苄基、Boc、Cbz、Ts、Ns的任意一种；其特征在于：是将如下化合物作为原料，<img file="FDA0001013343330000012.GIF" wi="463" he="398" />式II中，R<sup>3</sup>为甲基或乙基；将母环上的羟基先进行磺酰化反应，接着用叠氮化物对磺酸酯基进行取代反应，然后再经还原反应、闭环反应后获得。 | ||
| 地址 | 210032 江苏省南京市高新技术产业开发区星火路10号鼎业百泰生物大楼C座11楼 | ||