发明名称 砜化合物及其制备和使用方法
摘要 本发明提供了砜化合物和它们在治疗医疗病症例如肥胖症中的用途。提供了药物组合物和制备各种砜化合物的方法。预期所述化合物具有对抗甲硫氨酰氨肽酶2的活性<img file="DDA00001729639400011.GIF" wi="973" he="418" />
申请公布号 CN102639494B 申请公布日期 2016.11.09
申请号 CN201080055213.4 申请日期 2010.10.08
申请人 扎夫根公司 发明人 H·J·戴克;S·M·克拉姆普;T·D·帕琳;J·J·库拉古斯基;J·G·蒙塔纳;R·扎赫勒
分类号 C07C317/44(2006.01)I;C07D275/02(2006.01)I;C07D277/30(2006.01)I;C07D307/54(2006.01)I;C07D333/24(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;C07C317/46(2006.01)I;C07D231/10(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I 主分类号 C07C317/44(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 李华英
主权项 由以下表示的的化合物:<img file="FDA0001042915530000011.GIF" wi="596" he="280" />其中Z<sub>1</sub>是CR<sub>5</sub>且Z<sub>2</sub>是CR<sub>6</sub>,或Z<sub>1</sub>是N且Z<sub>2</sub>是CR<sub>6</sub>,或Z<sub>2</sub>是N且Z<sub>1</sub>是CR<sub>5</sub>;R<sub>1</sub>选自由氢、卤素、羟基、氰基、R<sup>f</sup>R<sup>g</sup>N‑、C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>1‑4</sub>烷氧基和C<sub>3‑6</sub>环烷基组成的组,其中C<sub>1‑4</sub>烷基和C<sub>1‑4</sub>烷氧基可以任选地被选自R<sup>p’</sup>的一个或多个取代基取代,且其中C<sub>3‑6</sub>环烷基可以任选地被选自R<sup>p”</sup>的一个或多个取代基取代;R<sub>2</sub>选自由氢、卤素、羟基、氰基、C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>1‑4</sub>烷氧基、C<sub>3‑6</sub>环烷基、C<sub>3‑6</sub>环烷基‑C<sub>1‑4</sub>烷基、具有选自O、S或N的一个或两个杂原子的五元单环杂芳基组成的组,其中所述杂芳基任选地被一个或多个基团R<sup>b</sup>取代;R<sub>3</sub>选自H或卤素;R<sub>4</sub>选自由H、羟基或甲基组成的组;R<sub>5</sub>在每次出现时,独立地选自由氢、羟基、氰基、卤素、C<sub>1‑4</sub>烷基和C<sub>1‑4</sub>烷氧基;R<sub>6</sub>选自由氢、卤素、C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>3‑4</sub>烯基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、3‑二乙基氨基丙基氨基和2‑二乙基氨基甲基氮杂环丁‑1‑基组成的组,其中C<sub>1‑4</sub>烷基可以任选地被(N,N‑二‑C<sub>1‑4</sub>烷基)氨基取代,且其中C<sub>3‑4</sub>烯基被(N,N‑二‑C<sub>2‑4</sub>烷基氨基)取代;R<sup>a</sup>和R<sup>a’</sup>在每次出现时,独立地选自由氢和C<sub>1‑6</sub>烷基组成的组,或R<sup>a</sup>和R<sup>a’</sup>当它们一起出现时可以形成4‑6元选自O、S或N的杂环,其中C<sub>1‑6</sub>烷基可以任选地被选自由卤素、氧代和羟基组成的组的一个或多个取代基取代,且其中所述杂环可以任选地被选自由卤素、烷基、氧代或羟基组成的组的一个或多个取代基取代;R<sup>b</sup>在每次出现时,独立地选自由卤素、羟基、氰基、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>2‑6</sub>烯基、C<sub>3‑6</sub>炔基、C<sub>3‑6</sub>环烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、C<sub>3‑6</sub>烯氧基、C<sub>3‑6</sub>炔氧基、C<sub>3‑6</sub>环烷氧基、其中w是0、1或2的C<sub>1‑6</sub>烷基‑S(O)<sub>w</sub>‑、C<sub>1‑6</sub>烷基N(R<sup>a</sup>)‑、C<sub>1‑6</sub>烷基‑N(R<sup>a</sup>)羰基、R<sup>a</sup>R<sup>a’</sup>N‑、R<sup>a</sup>R<sup>a’</sup>N‑羰基‑、R<sup>a</sup>R<sup>a’</sup>N‑羰基‑N(R<sup>a</sup>)‑、R<sup>a</sup>R<sup>a’</sup>N‑SO<sub>2</sub>‑和C<sub>1‑6</sub>烷基‑羰基‑N(R<sup>a</sup>)‑组成的组,其中C<sub>2‑6</sub>烯基、C<sub>3‑6</sub>炔基或C<sub>1‑6</sub>烷氧基可以任选地被选自R<sup>p</sup>的一个或多个取代基取代;其中C<sub>3‑6</sub>环烷基和C<sub>3‑6</sub>环烷氧基可以任选地被选自R<sup>p”</sup>的一个或多个取代基取代,且其中C<sub>1‑6</sub>烷基可以任选地被选自R<sup>p’</sup>的一个或多个取代基取代;R<sup>f</sup>和R<sup>g</sup>在每次出现时,独立地选自由氢、任选地被选自R<sup>p’</sup>的一个或多个取代基取代的C<sub>1‑4</sub>烷基和任选地被选自R<sup>p</sup>”的一个或多个取代基取代的C<sub>3‑6</sub>环烷基组成的组;R<sup>p</sup>在每次出现时,独立地选自由R<sup>a</sup>R<sup>a’</sup>N‑、卤素、羟基、氰基、C<sub>1‑4</sub>烷氧基羰基、R<sup>a</sup>R<sup>a’</sup>N‑羰基、R<sup>a</sup>R<sup>a’</sup>N‑SO<sub>2</sub>‑、C<sub>1‑4</sub>烷氧基和其中w是0、1或2的C<sub>1‑4</sub>烷基S(O)<sub>w</sub>‑组成的组;R<sup>p’</sup>在每次出现时,独立地选自由R<sup>a</sup>R<sup>a’</sup>N‑、卤素、羟基、氰基、C<sub>1‑4</sub>烷氧基羰基、R<sup>a</sup>R<sup>a’</sup>N‑羰基、R<sup>a</sup>R<sup>a’</sup>N‑SO<sub>2</sub>‑、C<sub>1‑4</sub>烷氧基、C<sub>1‑4</sub>烷基S(O)<sub>w</sub>‑和C<sub>3‑6</sub>环烷基组成的组,其中w是0、1或2,且其中C<sub>3‑6</sub>环烷基任选地被R<sup>p”</sup>取代;R<sup>p”</sup>在每次出现时,独立地选自由R<sup>a</sup>R<sup>a’</sup>N‑、卤素、羟基、氰基、C<sub>1‑4</sub>烷氧基羰基、R<sup>a</sup>R<sup>a’</sup>N‑羰基、R<sup>a</sup>R<sup>a’</sup>N‑SO<sub>2</sub>‑、C<sub>1‑4</sub>烷氧基、C<sub>1‑4</sub>烷基S(O)<sub>w</sub>和C<sub>1‑6</sub>烷基组成的组,其中w是0、1或2,且C<sub>1‑6</sub>烷基任选地被选自R<sup>p</sup>的一个或多个取代基取代。
地址 美国马萨诸塞