发明名称 嘧啶类化合物及其应用
摘要 本发明涉及生物医药领域,具体涉及嘧啶类化合物及其应用,即通式(I)化合物及其药学上可接受的等价物或盐,本发明的化合物可以作为Janus激酶抑制剂应用于多种医药用途。<img file="DDA0000108758060000011.GIF" wi="876" he="356" />
申请公布号 CN103102359B 申请公布日期 2016.11.09
申请号 CN201110361661.3 申请日期 2011.11.15
申请人 江苏先声药业有限公司 发明人 刘飞;沈晗;丛欣;朱新荣;吴刚;赵鑫鑫;陈盼;王佳
分类号 C07D519/00(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P21/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D519/00(2006.01)I
代理机构 南京天华专利代理有限责任公司 32218 代理人 徐冬涛
主权项 结构如式I所示的化合物、其药学上可接受的盐:<img file="FDA0001039676930000011.GIF" wi="643" he="351" />其中:R<sup>1</sup>为下列基团:<img file="FDA0001039676930000012.GIF" wi="456" he="169" />R<sup>7</sup>为C1‑C4直链或支链烷基、‑CN、<img file="FDA0001039676930000013.GIF" wi="534" he="151" />R<sup>8</sup>为C1‑C4直链或支链烷基;R<sup>12</sup>选自卤素、‑CN或氢;X选自S、NH或O;m为0‑3整数;R<sup>2</sup>为氢、卤素、C1‑C4直链或支链烷基或卤代C1‑C4直链或支链烷基;R<sup>3</sup>为氢;或者R<sup>2</sup>与R<sup>3</sup>以及与连接它们的碳原子一起形成一个含有一个、两个、三个或四个选自N、O或S的环杂原子的5元的杂芳环;Z为CR<sup>4</sup>;n为0‑3整数;R<sup>4</sup>为氢、卤素、‑NO<sub>2</sub>、‑OH、C1‑C6直链或支链烷氧基、取代或非取代的含1个或多个N、O或S的杂原子的饱和或不饱和的5或6元杂环基或‑OR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>;R<sup>5</sup>是取代或未取代的C1‑C3亚烷基;R<sup>6</sup>是NH<sub>2</sub>、C1‑C6直链或支链烷氨基、取代或未取代的吗啉基、取代或未取代的硫代吗啉基、取代或未取代的哌嗪基、取代或未取代的哌啶基、取代或未取代的吡咯烷基、取代或未取代的吡咯基、取代或未取代的噁唑基、取代或未取代的咪唑基;R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>中的取代基分别独立地为卤素、羟基、C1‑C6直链或支链烷基、羟基取代的C1‑C6直链或支链烷基、C3‑C7环烷基、C3‑C7环烷甲酰基、二恶烷基或哌啶基。
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