| 发明名称 | 靶向递送至表达VLA-4的细胞的整联蛋白拮抗剂结合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式I化合物，其中在详细描述和权利要求中定义了R1、R2和n。特别是，本发明涉及式I化合物用于制备和递送结合部分，例如小分子、肽、核酸、荧光部分和聚合物，其将VLA‑4整联蛋白拮抗剂连接到表达VLA‑4的靶细胞上。<img file="DDA0000528740520000011.GIF" wi="747" he="283" /> | ||
| 申请公布号 | CN104023751B | 申请公布日期 | 2016.11.09 |
| 申请号 | CN201380004580.5 | 申请日期 | 2013.01.24 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 发明人 | R·A·小古德诺;M·M·哈密尔顿;A·希杜里 |
| 分类号 | A61K47/48(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K47/48(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 沈晓书;黄革生 |
| 主权项 | 式I化合物：<img file="FDA0000971770400000011.GIF" wi="734" he="317" />或其可药用盐或酯；其中n是1‑24，并且其中：R1选自：(1)下式化合物：<img file="FDA0000971770400000012.GIF" wi="558" he="486" />其中m是0‑3，并且G选自：<img file="FDA0000971770400000013.GIF" wi="1517" he="351" />(2)下式化合物：<img file="FDA0000971770400000014.GIF" wi="685" he="550" />其中m是0‑3，R4和R5独立地是氢或卤素，W是O或CH<sub>2</sub>，并且G选自：<img file="FDA0000971770400000021.GIF" wi="1598" he="374" />(3)下式化合物：<img file="FDA0000971770400000022.GIF" wi="1206" he="679" />R2选自：(1)下式化合物：<img file="FDA0000971770400000023.GIF" wi="540" he="430" />(2)下式化合物：<img file="FDA0000971770400000024.GIF" wi="572" he="296" />(3)下式化合物：<img file="FDA0000971770400000025.GIF" wi="397" he="269" />(4)下式化合物：<img file="FDA0000971770400000031.GIF" wi="460" he="143" />其中R3是结合部分，并且X表示硫或下式化合物：<img file="FDA0000971770400000032.GIF" wi="870" he="413" /> | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||