缓释释药的药物载体

摘要

本发明揭示了一种性能改善的缓释释药的药物载体，该药物载体包含(a)一种体内外熔点高于温度37℃的脂肪族添加剂；(b)一种可溶于水的、低粘度的且无刺激性的添加剂颗粒；(c)一种水溶胀性、水不溶性的酸性(或碱性)聚合物；(d)一种碱性(或酸性)物质；(e)一种水溶性表面活性剂；(f)一种药物。该药物载体具有更好的释药特性，更高的抗“盐中毒”效应，具有更好的释药均一性，更好地缓解或解决“末端释放”问题；具有更低的粘膜刺激性，更好的生物相容性；不易出现药物突释或者说剂量倾释等用药安。

主权项

一种性能改善的体外熔点及在体腔内与体液接触时的熔点均高于温度37℃的缓释释药的药物载体，该药物载体包含(a)一种药学上可接受的熔点大于温度37℃且在体腔内与体液接触时的熔点也高于温度37℃的脂肪族添加剂；(b)一种药学上可接受的、可溶于水的、低粘度的添加剂，其颗粒最大截面尺寸小于约600微米(约28目，Tyler standard)，且其2％的溶液的粘度小于300厘泊(mPa·s)；(c)一种药学上可接受的、水溶胀性且水不溶性的酸性聚合物，其pKa为约2～约12；(d)一种药学上可接受的碱性的固体赋形剂和/或被固化的室温25℃下为液体的碱性赋形剂，更佳地一种药学上可接受的水溶胀性且水不溶性的碱性聚合物；(e)一种药学上可接受的水溶性的表面活性剂；(f)一种药物。或者，(a)一种药学上可接受的熔点大于温度37℃且在体腔内与体液接触时的熔点也高于温度37℃的脂肪族添加剂；(b)一种可溶于水、低粘度的、药学上可接受的添加剂，其颗粒最大截面尺寸小于约600微米(约28目，Tyler standard)，且其2％的溶液的粘度小于300厘泊(mPa·s)；(c)一种药学上可接受的、水溶胀性且水不溶性的碱性聚合物，其pKb为约2～约12；(d)一种药学上可接受的酸性的固体赋形剂和/或被固化的室温25℃下为液体的酸性赋形剂，更佳地一种药学上可接受的、水溶胀性且水不溶性的酸性聚合物；(e)一种药学上可接受的水溶性的表面活性剂；(f)一种药物。