一类阿片和神经肽FF受体的多靶点肽类分子及其制备和应用

摘要

本发明公开了一类阿片和神经肽FF受体的多靶点多肽，是在基于阿片肽Biphalin和NPFF的嵌合肽BN‑9的基础上进行氨基酸替换，获得一系列能够同时激活阿片和NPFF系统多种受体的多靶点多肽。通过体外cAMP功能鉴定、在体镇痛活性以及中枢副作用等药理学活性的鉴定，表明，该类多靶点多肽能同时激活阿片和神经肽FF受体，具有高效的镇痛活性且不会出现镇痛耐受现象，并且在体温、胃肠运动、心血管活性等方面表现出低副作用的优点。因此，该类多靶点多肽在制备临床镇痛药物方面具有很高的应用价值。

主权项

一类阿片和神经肽FF受体的多靶点多肽，其结构通式如下：Xaa₁‑D‑Ala‑Gly‑Xaa₂‑Xaa₃‑Pro‑Gln‑Arg‑Phe‑NH₂其中Xaa₁为Tyr或NMe‑Tyr；Xaa₂为Phe或NMe‑Phe；Xaa₃为Gln、Gly、Leu、Met、D‑Met、D‑Leu或D‑Ala。