| 发明名称 | 用于治疗代谢及相关病症的二酰甘油酰基转移酶2抑制剂 | ||
| 摘要 | <img file="DDA0001114407290000011.GIF" wi="1006" he="505" />本文描述了抑制二酰甘油酰基转移酶2(DGAT2)的活性的式(I)的化合物，以及它们在动物中治疗与DGAT2的活性相关的疾病的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN106103425A | 申请公布日期 | 2016.11.09 |
| 申请号 | CN201580014031.5 | 申请日期 | 2015.03.03 |
| 申请人 | 辉瑞公司 | 发明人 | S·卡布拉尔;二木建太郎;D·赫普沃斯;K·瓦尔;D·W-S·孔;S·T·M·奥尔;K·宋 |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;C07D491/08(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人 | 张晓威 |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，<img file="FDA0001114407260000011.GIF" wi="809" he="600" />其中：D为N、CH或CF；R<sup>1</sup>为任选地被一个、两个或三个各自独立地选自氟和(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷基的取代基取代的(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基；R<sup>2</sup>为氟或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基；R<sup>3</sup>为H、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基或(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷基；R<sup>4</sup>为H、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>p</sub>‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷基、‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>p</sub>‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)杂环基、‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>p</sub>‑芳基或‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>p</sub>‑杂芳基，其中R<sup>4</sup>任选地被一个、两个、三个或四个选自卤素、氰基、氧代、胺基、亚胺基、‑OH、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)氟烷基、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基、‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷氧基、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)氟烷氧基、‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>q</sub>‑COOH、‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>q</sub>‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷基‑COOH、‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>q</sub>‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)杂环基‑COOH、‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>q</sub>‑芳基‑COOH、‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>q</sub>‑杂芳基‑COOH、‑O‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>q</sub>‑COOH、‑O‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>q</sub>‑芳基‑COOH、‑O‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>q</sub>‑杂芳基‑COOH、‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>q</sub>‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷基、‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>q</sub>‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)杂环基、‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>q</sub>‑芳基、‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>q</sub>‑杂芳基、‑C(O)‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、‑C(O)‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基、‑C(O)‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷基、‑C(O)‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)杂环基、‑C(O)‑NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、‑C(O)‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>q</sub>‑芳基、‑C(O)‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>q</sub>‑杂芳基、‑NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、‑NR<sup>6</sup>‑C(O)‑R<sup>7</sup>、‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>q</sub>‑O‑芳基、‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>q</sub>‑O‑杂芳基、‑S(O)<sub>2</sub>‑R<sup>7</sup>及‑S(O)<sub>2</sub>‑NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>的取代基取代；或者R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>可以连接在一起形成4员至10员完全饱和或部分饱和的环体系，其任选地被一个、两个、三个或四个选自卤素、氰基、‑OH、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)氟烷基、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷氧基、‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷氧基、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)氟烷氧基、‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>q</sub>‑COOH、‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>q</sub>‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷基‑COOH、‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>q</sub>‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)杂环基‑COOH、‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>q</sub>‑芳基‑COOH、‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>q</sub>‑杂芳基‑COOH、‑O‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>q</sub>‑COOH、‑O‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>q</sub>‑芳基‑COOH、‑O‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>q</sub>‑杂芳基‑COOH、‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>q</sub>‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷基、‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>q</sub>‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)杂环基、‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>q</sub>‑芳基、‑((C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基)<sub>q</sub>‑杂芳基、‑C(O)‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、‑C(O)‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷基、‑C(O)‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)杂环基、‑C(O)‑芳基、‑C(O)‑杂芳基、‑C(O)‑NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、‑C(O)‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基‑芳基、‑C(O)‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基‑杂芳基、‑NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、‑NR<sup>6</sup>‑C(O)‑R<sup>7</sup>、‑O‑芳基、‑O‑杂芳基、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基‑O‑芳基、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基‑O‑杂芳基、‑O‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基‑芳基及‑O‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基‑杂芳基的取代基取代；R<sup>5</sup>为H、F或氰基；R<sup>6</sup>为H、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基或‑S(O)<sub>2</sub>‑R<sup>7</sup>；R<sup>7</sup>为H、(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷基、‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)杂环基、芳基或杂芳基；n为0、1、2或3；p为0或1；并且q为0或1。 | ||
| 地址 | 美国纽约 | ||