发明名称 骨质疏松的治疗
摘要 本发明提供用于治疗骨质疏松和/或骨质减少的式(I)化合物或其药学可接受的溶剂合物、盐或前药:<img file="DDA00002047057600011.GIF" wi="706" he="628" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和n具有说明书中给出的含义。
申请公布号 CN103002886B 申请公布日期 2016.10.26
申请号 CN201080064615.0 申请日期 2010.12.22
申请人 豪马药物有限公司 发明人 S·霍奇斯;R·苏珀
分类号 A61K31/00(2006.01)I;A61K31/122(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I 主分类号 A61K31/00(2006.01)I
代理机构 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人 安琪;张晓威
主权项 式(I)化合物或其盐在制备用于治疗骨质疏松和/或骨质减少的药物中的用途:<img file="FDA0000962042820000011.GIF" wi="710" he="638" />其中:R<sup>1</sup>表示氢、卤素、氰基、三氟甲基、硝基、‑OR<sup>a</sup>、SR<sup>a</sup>、SOR<sup>a</sup>、‑SO<sub>2</sub>R<sup>a</sup>、‑SO<sub>2</sub>NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>、‑NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>、‑NR<sup>a</sup>COR<sup>b</sup>、‑NR<sup>a</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>b</sup>、‑COR<sup>a</sup>、‑CO<sub>2</sub>R<sup>a</sup>、‑CONR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>,或包括各自含有至多18个碳原子的直链、支链或环状基团的烃基,或包含至多18个碳原子和至少一个杂原子的杂环基团;R<sup>2</sup>每次出现时独立地表示氢、卤素、氰基、三氟甲基、硝基、‑OR<sup>a</sup>、SR<sup>a</sup>、SOR<sup>a</sup>、‑SO<sub>2</sub>R<sup>a</sup>、‑SO<sub>2</sub>NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>、‑NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>、‑NR<sup>a</sup>COR<sup>b</sup>、‑NR<sup>a</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>b</sup>、‑COR<sup>a</sup>、‑CO<sub>2</sub>R<sup>a</sup>、‑CONR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>,或包括各自含有至多18个碳原子的直链、支链或环状基团的烃基,或包含至多18个碳原子和至少一个杂原子的杂环基团;其中R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>每次出现时独立地表示氢或包括各自含有至多18个碳原子的直链、支链或环状基团的烃基,或包含至多18个碳原子和至少一个杂原子的杂环基团;R<sup>3</sup>表示包括含有至多18个碳原子的直链或支链烃基的烃基,并且由下式(II)表示:<img file="FDA0000962042820000012.GIF" wi="1724" he="287" />其中未连接的键表示式(II)的结构片段与式(I)化合物的其余部分的连接点;R<sup>a</sup>如上述所定义;R<sup>c</sup>、R<sup>d</sup>和R<sup>e</sup>独立地选自氢或C<sub>1‑6</sub>烷基,所述C<sub>1‑6</sub>烷基为直链的或支链的;q是1、2、3或4;r是1、2、3或4;<img file="FDA0000962042820000021.GIF" wi="215" he="39" />表示双键,并且R<sup>e</sup>不存在于上述式(II)中;s是0、1、2、3或4;n是0、1、2、3或4;其中所述式(I)化合物选自:(i)NaQuinate‑Me(VII);(ii)(4E)‑6‑(1,4‑二氢‑2‑甲基‑1,4‑二氧代萘‑3‑基)‑4‑甲基己‑4‑烯酸(VIII);以及(iii)(2E)‑4‑(1,4‑二氢‑2‑甲基‑1,4‑二氧代萘‑3‑基)‑2‑甲基丁‑2‑烯酸(XIV)。
地址 英国艾塞克斯