发明名称 具有Akt抑制活性的取代嘧啶类衍生物及其制备方法与应用
摘要 本发明涉及一种新的具有Akt抑制活性的取代嘧啶类衍生物、它们的制备方法以及包括它们和它们盐的药物组合物,以及所述取代嘧啶类衍生物和它们的盐在制备用于预防和/或治疗肿瘤的药物中的用途。该化合物的结构式为式(I)或式(II)所示:<img file="DDA0001032304780000011.GIF" wi="925" he="683" />本发明的化合物结构新颖,对Akt的抑制活性效果突出,安全性高,制备成本低廉,在制备治疗抗肿瘤的药物中具有很好的应用前景。
申请公布号 CN106045918A 申请公布日期 2016.10.26
申请号 CN201610494647.3 申请日期 2016.06.28
申请人 山东大学 发明人 赵桂森;陆锦杰;王冠杰;杨德志;张震;景永奎
分类号 C07D239/42(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D239/42(2006.01)I
代理机构 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 代理人 张勇
主权项 一种式(I)或式(II)所示的化合物或其药学上可接受的盐,<img file="FDA0001032304760000011.GIF" wi="901" he="663" />其中,R<sub>1</sub>为取代苯基、苯甲酰氨基或对氯苯甲酰氨基;R<sub>2</sub>为氯、甲氨基或乙氨基;R<sub>3</sub>为取代苯基、苄基或吲哚‑3‑亚甲基;R<sub>4</sub>为氨基、羟甲基或N‑异丙基‑氨甲基;R<sub>5</sub>为氢、醛基或醛基O‑甲基肟,R<sub>6</sub>为氯或氨基。
地址 250061 山东省济南市历下区文化西路44号