一种盐酸头孢吡肟的临床前药效评价方法

摘要

本发明公开了一种盐酸头孢吡肟的药效评价方法，包括以下步骤(1)将加速实验后的盐酸头孢吡肟杂质分离并富集得到样本；(2)对步骤(1)的样本，建立毒性模型用于评价与预测所述待评价盐酸头孢吡肟对脏器或细胞的毒性；(3对步骤(1)的样本，建立HPLC‑MS分析方法，推断杂质结构，选取具有抑制活性的杂质作为训练集和预测集建立QSAR模型，进行危险性评估；(4)结合步骤(2)和步骤(3)对所述盐酸头孢吡肟进行药效评价。本发明对药物毒性和药效可全面、准确评价。

主权项

一种盐酸头孢吡肟的药效评价方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将加速实验后的盐酸头孢吡肟杂质分别分离并富集得到样本；(2)对步骤(1)的样本，采用斑马鱼模型，向模型毒物组的实验对象分别给药使其产生毒性，同时向空白对照组的实验对象分别给予相应的空白溶剂，收集所需要的模型毒物组和空白对照组的生物样本、以及致毒效果评价相应的生化样本和病理组织样本；然后建立毒性模型用于评价与预测所述待评价盐酸头孢吡肟对脏器或细胞的毒性；(3)对步骤(1)的样本，建立HPLC‑MS分析方法，推断杂质结构，采集杂质参数进行评价，建立二维及三维的化合物数据库；选取具有抑制活性的杂质作为训练集和预测集建立QSAR模型，进行危险性评估；(4)结合步骤(2)和步骤(3)对所述盐酸头孢吡肟进行药效评价。